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盐酸布比卡因人血清白蛋白微球的制备工艺及其理化特性研究

自 2 0世纪 6 0年代初白蛋白微球 (albuminmicrospheres,AMS)被用于放射医学显像[1~ 2 ] 至今 ,国内外学者对以白蛋白为载体的各种途径给药微球进行了制备工艺学及体内外释放研究[3~ 5] ,给药途径主要集中在肺靶向[6 ] 、肝动脉栓塞靶向[7~ 8] 、鼻黏膜给药以及静脉注射微球[9] 等 ,制备方法有乳化法、聚合物分散法、喷雾干燥法、超临界萃取法等 ,其中乳化法和喷雾干燥法应用最广。喷雾干燥法能直接将溶液、乳浊液、混悬液干燥成粉末或颗粒 ,是药物微囊化的物理机械法之一 ,具有无有机溶媒残留 ,可工业化生产的特点 ,但成球性较差 ,制得微球粒径范围受到限制 (文献报道各类喷嘴与工艺制得微球的粒径在 1~ 15 μm)。乳化法通过改变油相黏度、蛋白溶液浓度、搅拌速度和固化程度调节所需微球的粒径大小和释药速度的快慢 ,此外乳化热固化法还具有无有机溶媒残留 ,成球性好 ,工艺简便等特点 ,但制备时 ...  (本文共5页) 阅读全文>>

第二军医大学
第二军医大学

布比卡因缓释微球给药系统的研究

布比卡因于80年代在我国应用于临床,广泛应用于腰麻、硬膜外麻醉、臂丛神经阻滞及术后疼痛的治疗。布比卡因在产生局部麻醉作用的同时可扩张外周血管,药物经血管吸收加速,可使其麻醉效期缩短,且局部组织的高浓度极易产生中枢神经系统及心血管系统毒性反应。临床上使用时需小剂量频繁给药以维持其药效,既给患者带来痛苦和不便又因血药浓度积累引起毒副作用。为了延长布比卡因一次性给药的作用时效,减少给药次数,提高单位剂量的麻醉效果,降低毒性反应。本文设计采用人血清白蛋白和PLGA为载体,制备了布比卡因人血清白蛋白微球和PLGA微球,并对微球的成球理论、制备工艺和释放特性、稳定性、体内药效学、药物动力学、生物相容性等进行了较系统的研究。本文采用乳化热固化法制备了布比卡因人血清白蛋白微球,通过均匀设计考察制备工艺条件对微球粒径、释药速率、载药量和包封率的影响,结果表明,处方工艺四因素中搅拌速率对微球粒径大小影响显著(P<0.01),药物浓度对微球中药物的包...  (本文共122页) 本文目录 | 阅读全文>>

《第二军医大学学报》2010年07期
第二军医大学学报

电化学方法检测盐酸布比卡因原料药中盐酸布比卡因的含量

.2方法和结果2.1循环伏安法测定盐酸布比卡因溶液准确移取0.01mol/L的盐酸布比卡因溶液0.05ml于10ml比色管中,加入1ml0.1mol/L的TBAP-乙腈缓冲溶液用乙腈定容到10ml。以铂电极为工作电极,铂丝为对比电极,以加入10mmol/L的AgNO3乙腈溶液的非水Ag-Ag+电极为参比电极,以100mV/s在0~1.2V之间进行循环伏安扫描,结果如图1。研究表明盐酸布比卡因溶液在该体系中重现性好,电极上无吸附,经与NaCl微量水溶液的电化学性质进行对比该峰为Cl-的微量水溶液在非水体系中的电化学响应。图1盐酸布比卡因在铂电极上的循环伏安图Fig1Cyclic voltammetry of bupivacainehydrochloride on platinumelectrode2.2盐酸布比卡因的差分脉冲及标准曲线以铂电极为工作电极,铂丝为对比电极,加入10mmol/L的AgNO3乙腈溶液的非水Ag-Ag+电极...  (本文共2页) 阅读全文>>

《广西预防医学》2001年S1期
广西预防医学

盐酸布比卡因局麻拔牙引起不良反应5例报告

盐酸布比卡因近几年来普遍用于临床局部麻醉拔牙 ,效果良好且不良反应较为少见 ,从 1998年 3月以来 ,在我门诊口腔科用布比卡因局部麻醉拔牙的共 3 4 13人次 ,出现不良反应的有 5人 ,反应发生率为 0 .15% ,现报告如下。1 材料与方法   1998年 3月至今 ,本站门诊口腔科用盐酸布比卡因注射液局麻拔牙 3 4 13人次。盐酸布比卡因注射液系上海禾丰制药有限公司生产 ,浓度为 0 .5%。麻醉方法均为局部浸润麻醉和神经阻滞麻醉 ,剂量在0 .5ml~ 5.0 ml。2 不良...  (本文共1页) 阅读全文>>

《中国医药工业杂志》1941年00期
中国医药工业杂志

复方硫酸庆大霉素注射液中盐酸布比卡因的二阶导数分光光度测定

复方硫酸庆大霉素注射液中盐酸布比卡因的二阶导数分光光度测定朱雪芳,管奖英(上海市药品检验所,上海200233;上海市第六人民医院,上海200233)摘要采用二阶导数分光光度测定法,可不经分离直接测定复方硫酸庆大霉素注射液中盐酸布比卡因的含量,获得较满意的结果。回收率达99.77%,硫酸庆大霉素及辅料亚硫酸钠对测定均无干扰。关键词盐酸布比卡因,二阶导数分光光度测定法复方硫酸庆大霉素注射液(1)每ml含硫酸庆大霉素(2)20000单位及盐酸布比卡因(3)1mg。中国药典1990年版中2的含量测定采用抗生素微生物检定法;3的测定采用非水滴定法,其注射液经硅藻土柱色谱分离,以氯仿提取后用非水滴定法测定。因1中含3量少,非水滴定法显然是不适用的。本文采用二阶导数分光光度法测定,可获得较满意的结果。1仪器与试药日本岛津UV-240型紫外分光光度计2、3(均符合中国药典1990年版规定),1(上海市第六人民医院)。2实验方法与结果2.1波长的...  (本文共3页) 阅读全文>>

《青海医药杂志》1987年06期
青海医药杂志

盐酸布比卡因硬膜外阻滞152例小结

盐酸布比卡因(Bupivai。)又名唆卡因、丁毗卡因、勃比伏卡因,是较新的酞胺类长效型局麻药。县有毒性低,安全性大,麻醉作用强,特别适用于较长时间的手术。近年来国内已开始应用于临床。我院自1953年12月至2956年4月,应用国产布比卡因于硬膜外麻醉152例,现初步总结如下。者共57例,占37.5%,用0.375%布比卡因或0.5%布比卡因3~5毫升者共95例,占62.5%。患者平卧5分钟后,确认未出现脊麻症状,经导管注入0.5%或0.75%布比卡因10~巧毫升,(儿童、老年及重危患者则。.375%浓度),以后如需追加时,则隔2~3小时给前一次药量的士或1/3。全部病例均未加肾上腺素。 l在床资料 本组男64例,占42。11%、女88例,占57.89%,年令最小5岁,最大77岁,12岁以下儿童9例,占5.92%,60岁以上老人12例,占7.89%,上胸段手术(穿刺点T:一。)1例,上腹部手术44例,占28.95%,下腹部手术73...  (本文共3页) 阅读全文>>

《解放军医学杂志》1988年03期
解放军医学杂志

体位急剧改变对等比重盐酸布比卡因蛛网膜下腔阻滞的影响

我们通过351例盐酸布比卡因蛛网膜下腔mrge评分大多在3级,个别在2级。麻醉平面阻滞麻醉发现,中等比重布比卡因212例的麻开始消退时间为1.87士1.o3h,到达L,时间为醉平面恒定,在TS_10之间,血压无明显下降。3.15士o.Zh,以后维持时间较长,麻醉完全消为了解体位急剧改变时麻醉平面及其他方面的退时间平均为5.5h。收缩压与麻醉前对比下降影响,以探索其能否在海上船体摇摆情况下2.67kPa(20mmHg)者4例,其中需麻黄素纠使用,我们对60例下腹部及下肢手术进行了观正者2例。血压最低1例为10.7/6.4kPa(80/察。48mmHg)。术中因麻醉平面不够影响手术进行 本组男38例,女22例。年龄17一30岁,均加用氯胺酮l例,术中紧张、寒战、体位不适、为择期手术。根据注药时手术床的位置分为水内脏牵拉痛等给安定14例,给氟呱咤及呱潜咤平位、头低(30“)位和头高(30。)位3组,每组5例。术后...  (本文共2页) 阅读全文>>