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国产盐酸托烷司琼片、胶囊与进口片剂人体生物等效性比较

盐酸托烷司琼是选择性外周神经元及中枢神经系统5-羟色胺3(5-TH3)受体拮抗剂。它能选择地阻断呕吐反射中枢,外周神经元突触前5-HT3受体的兴奋,作用于传入中枢神经最后区的迷走神经活动的5-HT3受体,可预防及治疗由化疗引起的恶心和呕吐,不引起锥体外系不良反应[1]。正常成人po20或100 mg后的血药浓度峰值约为24·7和173μg·L-1,tmax为(1·3±0·6)和(1·1±0·5)h[2]。代谢正常者的消除半衰期(β相)约为8 h。该药由瑞士山德士(Sandoz)制药有限公司研究开发,并于1992年首次上市。为了降低用药成本,随着保护期的结束,国内开始仿制研究,其片剂、胶囊剂经国家食品药品监督管理局批准进行临床试验,该药与瑞士诺华生产的盐酸托烷司琼胶囊(欧必停)具有相同的给药途径和活性成分,因此以欧必停胶囊为参比剂考察国内研制的盐酸托烷司琼片、胶囊的人体相对生物利用度,并进行生物等效性评价。1材料和方法1·1试验药...  (本文共4页) 阅读全文>>

《实用临床医药杂志》2009年05期
实用临床医药杂志

两种吗替麦考酚酯胶囊的人体生物等效性比较

吗替麦考酚酯(MMF)是一种新型抗代谢类免疫抑制剂,是前体药物,口服后迅速吸收并转化为活性代谢物吗替麦考酚酸(MPA)。MPA能非竞争性可逆地抑制次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶,从而抑制T和B淋巴细胞中嘌呤的合成,阻断DNA复制,抑制淋巴细胞增殖,阻断抗体生成,从而有效抑制抗体对移植的排斥作用。临床用于预防和治疗肾、肝、心脏及骨髓器官移植的排异反应[1-2]。本试验以骁悉作为参比制剂,研究南京长澳制药有限公司研制的吗替麦考酚酯胶囊的相对生物利用度,并评价两制剂的生物等效性,为临床合理用药提供参考依据。1材料和方法1.1材料受试制剂:吗替麦考酚酯胶囊,规格250 mg/粒(南京长澳医药科技有限公司),批号20041101。参比制剂:吗替麦考酚酯胶囊(骁悉,上海罗氏制药有限公司分装),批号:M1064。乙腈(色谱纯,Fisher Company,USA);其余试剂均为市售分析纯。吗替麦考酚酸标准对照品(成都天银制药有限公司提供,批号:200...  (本文共2页) 阅读全文>>

《中国临床药理学杂志》2001年03期
中国临床药理学杂志

液质联用研究5-单硝酸异山梨醇酯缓释胶囊人体生物等效性

5一单硝酸异山梨醇酯(isosorbide 5-mononitrate, 5一单硝酸异山梨醇酯)是硝酸异山梨醇酯(isosorbidedinitrate,ISDN)主要代谢产物之一,其主要药理活性是松驰平滑肌”’。与硝酸异山梨醇酯相比,5一单硝酸异山梨醇酯具有吸收迅速、无首过效应、生物利用度高等特点。临床上主要用于预防心绞痛,在对充血性心力衰竭和血管痉挛性心绞痛的治疗方面应用日益广泛。有关5一单硝酸异山梨醇酯测定方法的报道都是气相色谱一电子捕获法或毛细管电泳一电子捕获法测定‘’-‘’,本试验建立液相色谱/质谱联用法几CMS)测定血浆中5一单硝酸异山梨醇酯的浓度,并用此方法对国产5一单硝酸异山梨醇酯缓释胶囊进行单剂量及多剂量人体生物等效性研究。现将试验方法与结果报告如下: 材料和方法】.1药品及试剂 受试制剂:国产5一单硝酸异山梨醇酯缓释胶囊,每粒40lμg,由北京第M制药厂研制。含量102.6%,批号980103。对照药品:进口...  (本文共4页) 阅读全文>>

《中国药业》2008年13期
中国药业

氨苄西林丙磺舒胶囊剂人体生物等效性研究

氨苄西林丙磺舒胶囊为复合制剂,主要是基于丙磺舒可抑制氨苄西林自肾小管近端的分泌,从而使后者血药浓度增高、半衰期延长,临床广泛用于治疗呼吸道感染、泌尿系统感染、消化道感染、耳鼻喉感染、皮肤及软组织感染,且无明显毒副作用。笔者利用高效液相色谱法测定人体血浆中氨苄西林及丙磺舒的血药浓度并进行生物等效性研究犤1-4犦,以评价两种国产制剂的生物等效性。1材料与方法1.1仪器与试药W aters2690A lliance液相色谱仪,包括W aters2487双波长检测器,M illennium32数据采集处理系统;高速离心机(美国A bbott公司);超纯水器(M illi-Q plus,U SA,M illipore公司);微孔滤膜及过滤装置(M illipore U SA);K Q-250B型超声波清洗器(昆山市超声仪药物研究2008年第17卷第13期器有限公司)。受试制剂为氨苄西林丙磺舒胶囊(规格为0.25g/粒,含氨苄西林0.194...  (本文共3页) 阅读全文>>

《中国药房》2008年23期
中国药房

吗替麦考酚酯胶囊人体生物等效性研究

吗替麦考酚酯(Mycophenolate mofetil,MMF)是吗替麦考酚酸(Mycophenolic acid,MPA)的2-乙基酯类衍生物,为一种免疫抑制剂,是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(I MPH)抑制剂,可抑制T、B细胞中嘌呤的合成,对增殖的淋巴细胞有很高的选择作用,还能通过直接抑制细胞增殖来抑制抗体形成。临床上主要用于预防同种肾移植患者的排斥反应和治疗难治性排斥反应,可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。对肾移植患者的排斥反应的预防和难治性排斥的治疗极其有效。吗替麦考酚酯口服后迅速大量吸收,口服后在体内循环中检测不到吗替麦考酚酯,代谢为活性成分吗替麦考酚酸[1,2]。本试验目的是评价口服单剂量国产吗替麦考酚酯胶囊(受试制剂)和进口吗替麦考酚酯胶囊(参比制剂)在健康中国男性受试者中的药动学特点和生物等效性。1材料1.1仪器1100型高效液相色谱仪,配G1314A紫外检测器、G1379A真空脱...  (本文共3页) 阅读全文>>

《中国药房》2007年05期
中国药房

2种奥美拉唑肠溶胶囊的人体生物等效性研究

奥美拉唑是一种苯并咪唑类质子泵抑制剂,在治疗消化道溃疡方面比H2受体拮抗药如西咪替丁和法莫替丁的作用更强。奥美拉唑本身是无活性的前药,口服后吸收迅速,并选择性地分布于胃壁细胞的细胞膜和微管囊泡上的低pH值酸性环境中,经H+催化重排为活性物质,抑制胃酸分泌的最后环节[1]。本研究经国家食品药品监督管理局批准(批件号:2005L01724),对四川泰华堂制药有限公司研制的奥美拉唑肠溶胶囊进行人体相对生物利用度和生物等效性评价。1材料1.1仪器1100高效液相色谱仪,包括UV检测器及色谱数据处理系统(美国Agilent公司);TGL-16高速台式离心机(江苏金坛国瑞实验仪器厂);BS210S电子天平(德国Sartorius公司);QL-901旋涡混匀器(江苏太仓实验仪器厂);固相萃取仪、C18固相萃取小柱(200mg,3mL)(均购自美国Agilent公司)。1.2试药受试制剂:奥美拉唑肠溶胶囊(四川泰华堂制药有限公司,规格:20mg...  (本文共3页) 阅读全文>>