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国产盐酸托烷司琼片、胶囊与进口片剂人体生物等效性比较

盐酸托烷司琼是选择性外周神经元及中枢神经系统5-羟色胺3(5-TH3)受体拮抗剂。它能选择地阻断呕吐反射中枢,外周神经元突触前5-HT3受体的兴奋,作用于传入中枢神经最后区的迷走神经活动的5-HT3受体,可预防及治疗由化疗引起的恶心和呕吐,不引起锥体外系不良反应[1]。正常成人po20或100 mg后的血药浓度峰值约为24·7和173μg·L-1,tmax为(1·3±0·6)和(1·1±0·5)h[2]。代谢正常者的消除半衰期(β相)约为8 h。该药由瑞士山德士(Sandoz)制药有限公司研究开发,并于1992年首次上市。为了降低用药成本,随着保护期的结束,国内开始仿制研究,其片剂、胶囊剂经国家食品药品监督管理局批准进行临床试验,该药与瑞士诺华生产的盐酸托烷司琼胶囊(欧必停)具有相同的给药途径和活性成分,因此以欧必停胶囊为参比剂考察国内研制的盐酸托烷司琼片、胶囊的人体相对生物利用度,并进行生物等效性评价。1材料和方法1·1试验药...  (本文共4页) 阅读全文>>

《沈阳药科大学学报》2010年04期
沈阳药科大学学报

盐酸托烷司琼口腔崩解片在健康人体内的药动学及生物等效性

盐酸托烷司琼是一种外周神经元及中枢神经系统5-HT3受体的高效、高选择性竞争拮抗剂。它能选择性地阻断该反射中外周神经元突触前5-HT3受体的兴奋;在中枢神经系统中,盐酸托烷司琼对调节传入迷走神经的5-HT3受体可能有直接作用。该药作用时限为24 h,每天只需给药1次。盐酸托烷司琼可预防化疗引起的恶心和呕吐,但不引起锥体外系不良反应[1]。本文作者通过摸索,建立了一套完整的LC/MS/MS法用于测定人血浆中的托烷司琼,并用于测定受试者口服盐酸托烷司琼口腔崩解片后血浆中托烷司琼的浓度,完成该药的生物等效性研究。1仪器与材料Tsq Quantum Ultra液相色谱-三重四极杆串联质谱仪[配备电喷雾离子源(ESI源)以及Xcal-ibur 1·3数据采集软件,美国Finnigan公司],D ia-monsil C18色谱柱(150 mm×4·6 mm,5μm,北京迪马公司),TGL-16C型离心机(上海安亭科学仪器厂),XW-80A旋...  (本文共5页) 阅读全文>>

《现代医药卫生》2007年22期
现代医药卫生

健康受试者醋酸环丙孕酮片的生物等效性测定

醋酸环丙孕酮(cyproterone acetate)是一种抗雄性激素制剂,兼具孕激素和抗促性腺激素样作用,因此可抑制垂体促性腺激素的分泌,降低血中睾酮的浓度[1]。本实验采用高效液相色谱分离测定的方法,研究湖北葛店人福药业有限责任公司生产的醋酸环丙孕酮片(受试制剂)的药动学,并以广州先灵药业有限责任公司生产的醋酸环丙孕酮片作为参比制剂进行生物等效性测定,以考察受试制剂的药品质量。1资料与方法1.1试验对象:18名男性健康志愿者,年龄20~26岁,体重58~74kg(按身高计算在标准体重(10%范围内),无心、肺、肝、肾、脾、消化道、神经系统及精神异常及代谢性疾病,无烟酒等不良嗜好,试验前2周内未服用任何药物,半年内未使用任何甾体类药物。经体格检查心率、血压、心电图、血尿常规、肝功能及X-线透视等正常。试验前向参加试验的志愿者说明试验目的、药物性质、临床应用范围、可能出现的不良反应及保障措施等,由受试者签署知情同意书,报伦理委员...  (本文共2页) 阅读全文>>

《中国临床药理学杂志》2005年03期
中国临床药理学杂志

单剂口服盐酸托烷司琼颗粒剂在健康人体的生物等效性

托烷司琼(tropisetron)为外周神经原和中枢神经系统内5-HT3受体的高选择性抑制剂。抗癌药物或放疗可激发小肠粘膜嗜铬细胞释放5-HT3,诱导呕吐反射,造成恶心和呕吐。本品选择性抑制这一反射中外周神经系统的突触前5-HT3受体的兴奋,并可能对中枢神经系统5-HT3受体传递的迷走神经传人后区有直接影响,这种双重作用阻断了呕吐反射过程中神经介质的化学传递,从而对化疗及放疗引起的呕吐有治疗作用。健康志愿者的药代动力学结果表明,本品口服吸收迅速、完全[1-3],2.2h内可吸收口服100mg剂量的95%以上,约71%的本品以非特异方式与血浆蛋白结合。在代谢正常者,约8%本品以原形从尿中排出,70%以代谢物从尿中排出,粪便排出约占15%,几乎均为代谢物;在非正常代谢人群中,尿中原形排出比例大于正常代谢者。代谢物对5-HT3受体的作用极弱,故不呈药理作用。本品主要用于治疗癌症化疗引起的恶心呕吐。食物影响本品的吸收。常规剂量下的药物不...  (本文共4页) 阅读全文>>

《中国当代医药》2011年17期
中国当代医药

盐酸托烷司琼预防肺癌患者化疗所致恶心呕吐的临床研究

笔者于2007年7月~2009年12月对37例肺癌化疗患者分别用托烷司琼和格拉司琼预防化疗所致恶心呕吐,并采用随机交叉自身对照方法观察疗效,现将结果报道如下:1资料与方法1.1一般资料本组收治经病理学和细胞学证实的肺癌患者37例,均完成2个周期化疗,其中,男性24例,女性13例,年龄45~73岁,中位年龄62岁。其中非小细胞肺癌29例,小细胞肺癌8例。均接受含顺铂的化疗方案,化疗方案一:非小细胞肺癌,重酒石酸长春瑞滨注射液25mg/m2d1~8+顺铂25mg/m2d2~4;化疗方案二:非小细胞肺癌,吉西他滨1.0g/m2d1~8+顺铂25mg/m2d2~4;化疗方案三:非小细胞肺癌,紫杉醇175mg/m2d1+顺铂25mg/m2d2~4;化疗方案四:小细胞肺癌,足叶乙苷0.1g d1~5+顺铂25mg/m2d1~3。化疗前24h内呕吐者或用过止呕药、消化道梗阻或电解质紊乱、心肝肾功能严重不良及颅脑转移者均未予入组。1.2治疗方法...  (本文共2页) 阅读全文>>

《中国医院药学杂志》2006年05期
中国医院药学杂志

盐酸托烷司琼胶囊的人体生物等效性

托烷司琼(tropisetron)是一种高效、选择性5-HT3受体拮抗剂,其盐酸盐制剂于1992年荷兰上市,主要用于预防和治疗肿瘤患者由化疗、放疗或术后引发的恶心和呕吐,该药口服吸收迅速完全,耐受性良好,无锥体外系不良反应,可作为癌症放、化疗患者抗呕吐的首选药物[1.2]。本试验以进口盐酸托烷司琼注射液为参比制剂,研究国产盐酸托烷司琼胶囊的人体相对生物利用度,为临床合理用药提供依据。1材料美国Agilent1100LC/MSD联用系统(含A.09.01化学工作站);受试制剂:盐酸托烷司琼胶囊(国药集团工业股份有限公司北京顺义分公司,规格5mg/粒,批号20040401);参比制剂:盐酸托烷司琼注射液(瑞士诺华制药公司,商品名欧必亭(,规格每支:5mg∶5mL,批号S01400);盐酸托烷司琼对照品(扬州联环医药科技开发有限公司,含量99.5%,批号20030401);内标盐酸可乐定(中国药品生物制品检定所,批号0071-9504...  (本文共3页) 阅读全文>>