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口服和静注丹参素在兔体内的药动学

丹参制剂长期以来被广泛用于冠心病的防治。丹参素系丹参主要水溶性有效成分之一,为β (3,4 二羟基苯基)乳酸。药理研究表明[1,2]:丹参素能抑制细胞膜钙内流,使红细胞游离钙浓度降低,从而产生钙拮抗作用;且具有抗心肌缺血再灌注损伤等生理活性。其在生物样品中的测定方法主要为 HPLC 测定法[3,4]。丹参提取物是采用水醇法[5]从中药丹参中提取以丹参素为主要成分的干燥粉末,初步药效学实验证明其具有良好的活血化淤作用。为进一步评价其提取工艺和了解其在体内吸收行为,本实验建立了血浆中丹参素反相高效液相色谱测定法,并用此法研究了丹参提取物中丹参素在兔体内的药动学。1 仪器与试药岛津 LC 5A 高效液相色谱仪:配置 SPD 2AM紫外分光检测器,SIL A型手动进样器,CTO 2A型柱恒温箱,C R3A 型数据处理器(日本岛津公司); 丹参素对照品(纯度≥99%,上海医科大学);丹参提取物(采用文献[5] 法进行提取,...  (本文共3页) 阅读全文>>

《中国药业》2012年03期
中国药业

丹参素冰片酯乳剂中丹参素冰片酯和冰片的含量测定

丹参素冰片酯[β-(3,4-二羟基苯基)-α-羟基丙酸冰片酯,DBZ]是根据拼合原理及中药方剂理论中君使对药的传统观念,选取中药药对丹参、冰片中活性药效结构单元拼合而成的全新先导化合物[1]。该化合物已获国家发明专利(ZL200610042787.3)[2],并提交PCT国际专利申请资料(公开号为PCT/CN2007/0011550)。药理研究表明[2],丹参素冰片酯具有明显的抗脑缺血作用,可作为治疗脑血管疾病的化学新药来进一步研发。该药的脂肪乳乳剂具有药物稳定性好、生物利用度高、血管刺激性小的优点[3]。丹参素冰片酯包括两个光学异构体,丹参素冰片酯乳剂处方为丹参素冰片酯(1%)、大豆油(10%)、油酸(0.06%)、卵磷脂(1.2%)、甘油(2.25%)、乙二胺四乙酸(0.005%)。冰片是丹参素冰片酯分解后的残留物,且具有一定的毒副作用[4],故其检测作为一项重要指标,对于保证丹参素冰片酯乳剂的稳定性和安全性具有重要意义。1...  (本文共3页) 阅读全文>>

《中成药》2009年07期
中成药

羟丙基甲基纤维素对丹参提取物缓释片中丹参素溶出的影响

丹参为唇形科植物Salvia m iltiorrhizaBge.的干燥根及根茎,味苦,性微寒,有祛瘀止痛、活血通经、清心除烦之功效[1],应用广泛。丹参主要含有脂溶性的二萜类成分和水溶性的酚酸类成分[2],其中酚酸类成分丹参素是其主要的活性成分之一。丹参素在人体内代谢快,药效短,常致血药浓度波动过大,而应用亲水性的羟丙基甲基纤维素(HPMC)将其做成缓释的骨架片则可避免此问题[3],本试验考察HPMC的种类、黏度和用量等对丹参提取物缓释片中丹参素溶出的影响,通过该研究亦可揭示多成分的中药提取物缓释片指标成分或药效成分的释放是否符合西药缓释片的一般规律。1仪器与材料1.1仪器ZRS-4溶出度测定仪(天津大学无线电厂);高效液相色谱仪(HP-1100型)配HP-1311A型高压泵;HP-1315型自动进样器;HP DAD-G1313二极管阵列检测器;HP1316型柱温箱;HPChemStation程序控制系统。1.2试药丹参提取物(...  (本文共3页) 阅读全文>>

《齐齐哈尔医学院学报》2004年02期
齐齐哈尔医学院学报

丹参素临床应用的研究进展

丹参为唇形科鼠尾草属植物 (SalviamiltiorrhizaBge)的干燥根部 ,始载于《神农本草经》 ,历代本草均有记载。其味苦 ,性微寒 ,归心、肝二经。具有祛瘀止痛 ,活血通经 ,清心除烦之功效。是常用的活血化瘀中药 ,以水溶性提取物丹参素为主要成分的丹参注射液已广泛应用于临床治疗心血管疾病。现就其临床研究进展情况加以阐述。1 丹参素的理化特性丹参素 (SalvianicacidA)是丹参水溶性部位分离到的有效成分之一 ,即D(+) β - (3,4 -二羟基苯基 )乳酸 ,其结构式如下 :  丹参素为白色长针状结晶 ,bp 84~ 86℃。其钠盐为白色针状结晶 ,bp 2 2 5~ 2 5 8℃。2 丹参素与疾病2 .1 丹参素对肺心病的治疗 丹参素具有扩张动脉的作用 ,并且可抑制血小板释放收缩物质。陈莲华等[1] 将离体豚鼠肺动脉用 0 .95N2 +0 .0 5CO2 取代 0 .95O2 +0 .0 5CO2 ...  (本文共2页) 阅读全文>>

《中草药》2003年10期
中草药

丹参素研究进展

丹参为唇形科植物丹参 Salvia miltiorrhiza Bunge的干燥根 ,是化学成分研究进行的比较深入的一种中草药。从 2 0世纪 30年代起人们对丹参的化学成分即开始进行研究 ,已阐明结构的成分近 5 0种。研究表明 ,丹参中脂溶性成分主要为丹参酮型的二萜类化合物 ;水溶性成分主要为酚性芳香酸类化合物 ,多含有苯丙烷结构 ,以及该类酸缩合形成的多酚芳酸。从丹参中分离得到的脂溶性成分主要有异丹参酮 、异丹参酮 A、隐丹参酮、异隐丹参酮、羟基丹参酮 A、左旋二氢丹参酮 等 ,其中隐丹参酮的抑菌活性最强 ,且含量较高 ,因此是总丹参酮中抑菌活性的主要成分。从丹参中分离得到的水溶性成分主要有丹参素 (丹参酸甲 )、丹参酸乙、丹参酸丙、原二茶醛、丹酚酸 A、丹酚酸 C和迷迭香酸等。其中丹参素和原儿茶醛是丹参水溶性成分中的主要药效成分。本文就丹参素的研究进展作一概述 ,为丹参的进一步开发提供依据。1 丹参素的性质  丹参...  (本文共2页) 阅读全文>>

《Chinese Journal of Integrated Traditional and Western Medicine》2002年04期
Chinese Journal of Integrated Traditional and Western Medicine

Studies on Treatment of Psoriasis with Integrative Medicine

Psoriasisisacommon,easytorecur,chronicin flammatorydiseaseoftheskin.Theexactcauseofitisstillunknown,andtherearemanyhypothesesforit,suchasheredity,infection,metabolicdisorder,en docrineinfluence,neuro -psychicfactors,immuno logicdisorder.TreatmentofpsoriasisbytraditionalChinesemedicine(TCM)iscarriedoninanation widedriveandmuchworkonitsclinicalandexper imentalstudyhasbeendone.Thetrendofstudygoes,ofcourse,inthelightofou...  (本文共3页) 阅读全文>>