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盐酸布比卡因合成工艺改进

盐酸布比卡因(bup呼aine‘毗,几)为安全有熬的局麻药)具有麻醉力强,持续时间长等优点,适用于局麻时间长的手术,如产科、手足及直肠手术等,对呼吸系统和循环系统影响较小。中国药典1985年版收载本品。 1的合成路线文献报道较多。程德献采用。一氯已酸(幻澳化、醋化、环合、缩合和成盐等步骤合成Ll习。路线如下:“份丫班.~、七价办人,oEtBu阳,又—一子自、N/\ l Bu ‘COQE自1 .Ar一N览,自一。、.。。.矿厂》、N,‘Ha七尹 } 加t 该工艺具有路线较短、操作方便的优点,但总收率偏低。我们将其各步反应的实验条件、试剂用量等加以改进,使总收率由原20 .8,提高封3,一1多。4、其中澳化、醋化反应,三氯化磷用量由0.686 mol减少到0.4 mol,无水乙醇用量减少2邝左右而收率提高到89.3外占环合反应,加热时间由拐h延长为”h,并在后处理时将反应物过滤后直接减一压蒸馏改为按Hili方法山,将反应物用酸、碱处...  (本文共2页) 阅读全文>>

湖南大学
湖南大学

盐酸罗哌卡因和盐酸布比卡因的合成工艺研究

盐酸罗哌卡因和盐酸布比卡因是一类新型的酰胺类局部麻醉药。本文以2-哌啶甲酸为原料合成盐酸罗哌卡因和盐酸布比卡因,并通过拆分外消旋原料2-哌啶甲酸得到高纯度的(S)-(–)-哌啶甲酸,进一步合成具有光学活性的(S)-(–)-盐酸布比卡因。(1)盐酸罗哌卡因的合成:①以2-哌啶甲酸为原料,经酸化成盐,与SOCl_2发生氯化反应得到2-哌啶酰氯,再与2,6-二甲基苯胺进行酰胺化反应得到中间体1-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺,与溴丙烷进行丙基化反应,酸化成盐合成罗哌卡因。采用单因素法考察1-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺中间体合成反应中溶剂、温度、反应时间、2,6-二甲基苯胺和SOCl_2加入量等因素的影响,优化了反应条件,中间体收率60%;丙基化反应中用由N,N-二甲基甲酰胺代替异丙醇作为反应溶剂,反应时间由8 h缩短到1.5 h,收率为54%,总收率32.4%。②在此基础上,首次以三光气[二(三氯甲基)碳酸酯]...  (本文共62页) 本文目录 | 阅读全文>>

《武警医学》1993年04期
武警医学

盐酸布比卡因预防术后感染的疗效观察

我院自1992年2月~10月共急诊阑尾手术切例,男62例,女38例;年龄4一67岁,平均35.4岁;除100例,应用盐酸布比卡因切口预防感染,与同期麦氏切日,手术切除阑尾,缝合腹膜后,用0.5肠甲用甲硝哇冲洗切口、75%酒精纱条筱盖的常规阑尾硝哇注射液soml冲洗,术毕切口用75%酒精纱条切除100例进行比较,现报告如下。覆盖。1临床资料布比卡因组:急诊阑尾炎100例,男2结果术后观察切口情况,我们将感染分为.56例,女44例;年龄6~65岁,平均32.34岁;麦氏度山,两组术后均用同种抗生素。布比卡因组平均住切口,手术切除阑尾,缝合腹膜后,用。.75%盐酸布院8...  (本文共1页) 阅读全文>>

《第二军医大学学报》2010年07期
第二军医大学学报

电化学方法检测盐酸布比卡因原料药中盐酸布比卡因的含量

.2方法和结果2.1循环伏安法测定盐酸布比卡因溶液准确移取0.01mol/L的盐酸布比卡因溶液0.05ml于10ml比色管中,加入1ml0.1mol/L的TBAP-乙腈缓冲溶液用乙腈定容到10ml。以铂电极为工作电极,铂丝为对比电极,以加入10mmol/L的AgNO3乙腈溶液的非水Ag-Ag+电极为参比电极,以100mV/s在0~1.2V之间进行循环伏安扫描,结果如图1。研究表明盐酸布比卡因溶液在该体系中重现性好,电极上无吸附,经与NaCl微量水溶液的电化学性质进行对比该峰为Cl-的微量水溶液在非水体系中的电化学响应。图1盐酸布比卡因在铂电极上的循环伏安图Fig1Cyclic voltammetry of bupivacainehydrochloride on platinumelectrode2.2盐酸布比卡因的差分脉冲及标准曲线以铂电极为工作电极,铂丝为对比电极,加入10mmol/L的AgNO3乙腈溶液的非水Ag-Ag+电极...  (本文共2页) 阅读全文>>

《广西预防医学》2001年S1期
广西预防医学

盐酸布比卡因局麻拔牙引起不良反应5例报告

盐酸布比卡因近几年来普遍用于临床局部麻醉拔牙 ,效果良好且不良反应较为少见 ,从 1998年 3月以来 ,在我门诊口腔科用布比卡因局部麻醉拔牙的共 3 4 13人次 ,出现不良反应的有 5人 ,反应发生率为 0 .15% ,现报告如下。1 材料与方法   1998年 3月至今 ,本站门诊口腔科用盐酸布比卡因注射液局麻拔牙 3 4 13人次。盐酸布比卡因注射液系上海禾丰制药有限公司生产 ,浓度为 0 .5%。麻醉方法均为局部浸润麻醉和神经阻滞麻醉 ,剂量在0 .5ml~ 5.0 ml。2 不良...  (本文共1页) 阅读全文>>

《中国医药工业杂志》1941年00期
中国医药工业杂志

复方硫酸庆大霉素注射液中盐酸布比卡因的二阶导数分光光度测定

复方硫酸庆大霉素注射液中盐酸布比卡因的二阶导数分光光度测定朱雪芳,管奖英(上海市药品检验所,上海200233;上海市第六人民医院,上海200233)摘要采用二阶导数分光光度测定法,可不经分离直接测定复方硫酸庆大霉素注射液中盐酸布比卡因的含量,获得较满意的结果。回收率达99.77%,硫酸庆大霉素及辅料亚硫酸钠对测定均无干扰。关键词盐酸布比卡因,二阶导数分光光度测定法复方硫酸庆大霉素注射液(1)每ml含硫酸庆大霉素(2)20000单位及盐酸布比卡因(3)1mg。中国药典1990年版中2的含量测定采用抗生素微生物检定法;3的测定采用非水滴定法,其注射液经硅藻土柱色谱分离,以氯仿提取后用非水滴定法测定。因1中含3量少,非水滴定法显然是不适用的。本文采用二阶导数分光光度法测定,可获得较满意的结果。1仪器与试药日本岛津UV-240型紫外分光光度计2、3(均符合中国药典1990年版规定),1(上海市第六人民医院)。2实验方法与结果2.1波长的...  (本文共3页) 阅读全文>>

《青海医药杂志》1987年06期
青海医药杂志

盐酸布比卡因硬膜外阻滞152例小结

盐酸布比卡因(Bupivai。)又名唆卡因、丁毗卡因、勃比伏卡因,是较新的酞胺类长效型局麻药。县有毒性低,安全性大,麻醉作用强,特别适用于较长时间的手术。近年来国内已开始应用于临床。我院自1953年12月至2956年4月,应用国产布比卡因于硬膜外麻醉152例,现初步总结如下。者共57例,占37.5%,用0.375%布比卡因或0.5%布比卡因3~5毫升者共95例,占62.5%。患者平卧5分钟后,确认未出现脊麻症状,经导管注入0.5%或0.75%布比卡因10~巧毫升,(儿童、老年及重危患者则。.375%浓度),以后如需追加时,则隔2~3小时给前一次药量的士或1/3。全部病例均未加肾上腺素。 l在床资料 本组男64例,占42。11%、女88例,占57.89%,年令最小5岁,最大77岁,12岁以下儿童9例,占5.92%,60岁以上老人12例,占7.89%,上胸段手术(穿刺点T:一。)1例,上腹部手术44例,占28.95%,下腹部手术73...  (本文共3页) 阅读全文>>