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口服结肠释药系统

综述了口服结肠释药系统  (本文共5页) 阅读全文>>

北京中医药大学
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时滞与pH敏感结合型结肠靶向制剂

目的:将中药复方(由盐酸小檗碱和木香提取物组成),制成一种结肠定位新制剂。将盐酸小檗碱和木香提取物与适宜的辅料混合,湿法制粒并压片,制备出溶出速度较快的片芯;然后对片芯用包衣锅进行包衣,通过对时滞包衣层(时间控制层),肠溶包衣层(pH敏感层)的制备完成该结肠定位片剂的制备工艺研究。通过体外溶出度以及体内生物验证,对该中药复方制备口服结肠定位给药制剂的可行性进行初步评价,为研发中药复方口服结肠定位给药制剂奠定基础。方法:(1)制剂工艺研究:通过单因素考察实验,优选片芯的最佳辅料和制备工艺;用锅包衣法进行结肠定位包衣片的制备,优选辅料和包衣工艺;用体外溶出方法对Eudragit~(?)与Surelease~(?)两种包衣材料的配比与包衣增重进行优选;(2)体外释放度考察:考察pH值、胃中滞留时间、转速、释放介质等对包衣片释药行为的影响(3)实验动物体内生物验证:制备适于大鼠口服给药的3mm结肠定位包衣片,并研究大鼠口服给药后各时间点...  (本文共100页) 本文目录 | 阅读全文>>

山东大学
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低分子肝素结/直肠给药系统及其治疗溃疡性结肠炎机制的研究

低分子肝素(low molecular weight heparin, LMWH)与肝素(unfractionated heparin, UFH)相比具有皮下注射吸收好、半衰期长、生物利用度高、同质性好、抗血栓作用强、副反应少、基本不需实验室监测等优势。近年研究证实,LMWH除了公认的抗凝血、抗血栓作用,还具有抗炎、免疫调节、抑制平滑肌细胞增殖、抗肿瘤转移等多种生物学活性和药理作用,近年尤其是LMWH抗炎作用颇受重视。溃疡性结肠炎(ulcerative colitis, UC)与克罗恩病(Crohn's diease, CD)同属炎症性肠疾病(Inflammatory bowel disease, IBD),其中UC是一种病因不明的慢性非特异性肠道炎症,在炎症活动期存在明显的血液高凝现象,病变主要位于结肠的黏膜层,且以溃疡为主,多累及直肠和远端结肠,但可向近端扩展,以至遍及整个结肠。UC目前已被世界卫生组织列为现代难治病之一,受...  (本文共100页) 本文目录 | 阅读全文>>

山西医科大学
山西医科大学

酮洛芬口服结肠靶向释药微丸的研制及体外评价

本项目选择难溶性药物酮洛芬作为模型药物,运用果胶与金属离子形成凝胶及与阳离子多糖形成聚电解质络合物反应,制备菌群触发型结肠靶向释药微丸,达到提高药物的结肠靶向性,增加药物的结肠局部浓度和局部生物利用度,降低药物胃肠道不良反应,提高患者顺应性的目的。1.本文建立了酮洛芬微丸含量测定的高效液相色谱法以及微丸载药量、包封率及释放度测定的紫外分光光度法,并进行了精密度、稳定性和回收率等方法学考察,结果各分析方法均准确可靠,适于酮洛芬微丸体外样品的分析。2.以壳聚糖、果胶及果胶钙为膜材,利用多聚阴离子与多聚阳离子间的静电作用形成聚电解质原理及果胶与钙离子生成不溶性的果胶钙的原理分别制备三种游离膜(壳聚糖-果胶游离膜、果胶钙游离膜、壳聚糖-果胶钙游离膜),通过考察处方组成及介质环境对游离膜的理化性质(外观性状、膨胀性、渗透性、水蒸气透过性)的影响,初步评价了不同组成多聚糖载体材料对胃肠道上段药物释放的屏障作用及结肠靶向释药特性。结果表明:制...  (本文共63页) 本文目录 | 阅读全文>>

山东大学
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新型5-氟尿嘧啶压制包衣结肠给药片的研究

5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-FU)是结肠癌首选的化疗药物,普通制剂口服给药吸收不完全,生物利用度低,胃肠道毒副作用大,目前临床上仍用注射给药。将5-FU制成口服结肠定位给药制剂用于结肠癌的治疗,使药物在结肠局部定位释药,可提高局部治疗浓度,降低全身吸收和毒副作用。本课题利用干法包衣技术,采用结肠降解材料果胶和包衣材料玉米朊设计抗癌药物5-FU结肠释药系统,研究其理化性质、体外释药性质及结肠定位性能。首先,进行了处方前的研究,确定采用紫外分光光度法测定5-FU的含量,该方法简便、准确,专属性高。本研究建立了5-FU包衣片的体外测定方法,并进行了方法学考察;采用粉末直接压片法制备片芯,分别以崩解时限和休止角为指标,考察了填充剂、崩解剂及润滑剂对片芯释药和压片工艺的影响,在单因素考察的基础上,采用正交设计,对填充剂种类、崩解剂种类及崩解剂用量进行了考察,确定片芯处方。结果表明,采用紫外双波长系数倍率法测定5-FU包...  (本文共99页) 本文目录 | 阅读全文>>

武汉大学
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以魔芋葡甘聚糖为骨架的生物可降解水凝胶的合成及其性能研究

生物可降解高分子是生物医用材料的重要组成部分之一,由于它可在生物体内降解,近年来引起了广泛重视,发展迅速,有着良好的应用前景。本文对生物可降解高分子材料的研究进展,结肠定位释药系统及生物可降解水凝胶作为药物控释载体等方面进行了简要综述。结肠的生理特性使其成为蛋白质、多肽药物及肠道药物的最佳吸收场所,因而结肠定位给药系统是实现蛋白质、多肽药物口服给药的很有前景的方式。魔芋葡甘聚糖(KGM)是一类具有高分子量的非离子型的水溶性多糖,它是由β-1,4-吡喃糖苷键连接的杂多糖,由于它只被存在于结肠部位的β-糖苷酶降解而不能在上消化道被降解,以它为骨架材料的载药体系,保证了药物的结肠定位释放;同时KGM具有良好的生物相容性,可生物降解,易化学改性等优点,作为缓释载体有良好的应用前景。本文以天然高分子KGM为基材合成了两类可用于结肠定位给药载体的生物可降解水凝胶,并对其性质进行了研究。我们以KGM为骨架,以丙烯酸为接枝单体,合成了生物可降解...  (本文共65页) 本文目录 | 阅读全文>>