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芬太尼的透皮给药

芬太尼的透皮给药徐斐,侯惠民(上海医药工业研究院,上海200437)摘要介绍了芬太尼透皮给药系统的研究和开发,包括研制芬太尼透皮给药系统需要考虑的因素、给药系统的设计、体内外的评价以及引起的副反应。关键词麻醉镇痛药;芬太尼;渗透系数;尸体皮肤;体外扩散;透皮治疗系统;止痛透皮给药途径目前已被广泛接受。该法有许多优点,如可避免肝脏的首过效应,降低毒副作用(局部或全身),延长药物的作用时间,提高病人的顺应性等。一些透皮产品的开发成功导致更广泛深入地探寻适于本法的药物,麻醉镇痛药(包括阿片类药物和人工合成药两大类)即为其中之一。阿片类药物如吗啡、可待因和二氢吗啡酮及人工合成药如度冷丁、芬太尼、阿芬太尼和舒芬太尼,临床常用于麻醉和镇痛(包括手术中和手术后疼痛、癌症疼痛和其它疼痛)。此类药物代谢快或分布容积大,因而作用时间短具有首过作用,口服吸收差;给药后的峰浓度有时可引起呼吸抑制也可产生恶心和其它与剂量及给药途径有关的副作用;还易引起滥...  (本文共7页) 阅读全文>>

《国外医学.药学分册》1999年04期
国外医学.药学分册

电致孔法促进药物的透皮吸收

多年来细胞生物学中一直用电致孔法(electroporation,EP)将大分子化合物转运入细胞内。如DNA转染(transfection)细胞时,就是将DNA和细胞混悬液置于有两个电极的小容器中,通以电压使电场强度达1000V·cm-1,通电时间为微秒(μs)~毫秒(ms)的电脉冲,导致细胞膜产生1V左右的跨膜电压。用人工的脂质双层膜或脂质体已对EP促渗透的机理进行了研究,脂质双层可逆性的促渗作用是因为形成了暂时性的膜孔(pore)而产生的[1]。对于皮肤及许多其他组织外层的脂肪组分,现在的EP促渗透理论是:应用短电脉冲改变了类脂分子的定向而使分子有序排列,从而形成新通路而增加通透性。当脉冲电场结束时,类脂分子重新恢复其原先的无序定向,从而关闭通路。对皮肤而言,EP的电压只要超过阈电压(使脂质双层塌缩时的电压),就能使皮肤角质层细胞间双层类脂中形成可逆性瞬态含水孔[2],从而极大地缩短药物透皮时间和促进药物的透皮速率。另外热效...  (本文共4页) 阅读全文>>

《中医药导报》2015年02期
中医药导报

电致孔透皮给药结合热敏灸治疗膝关节骨性关节炎30例临床观察

膝关节骨性关节炎为临床常见病,治疗方法虽多,但疗例,女16例;男:单侧9例、双侧5例,女:单侧8例、双侧8例。对效不甚确切,病情常牵延难愈,严重影响患者工作与生活质照组男12例,女16例;男:单侧7例,双侧5例,女:单侧7例、双量。我院采用电致孔透皮给药[1]结合热敏灸[2]治疗膝骨性关侧9例。两组年龄均为40~80岁,平均57.3岁;病程均为5个月至节炎(OA)患者30例,临床疗效满意,现报告如下。8年。两组性别、年龄、病变部位差异无统计学意义(P0.05),1资料与方法具有可比性。1.1诊断标准根据《骨性关节炎诊治指南》中膝关节骨关1.5治疗方法节炎诊断标准[3]拟定:(1)近1个月内出现膝关节反复疼痛;(2)X线1.5.1对照组采用常规热敏灸治疗,选用患侧犊鼻、阳陵片示关节间隙变窄、膝关节骨端边缘有骨赘形成;(3)中老年患泉、足三里、局部压痛点及鹤顶穴,根据上述穴位出现热敏化者,年龄≥40岁;(4)膝关节周围肿胀;(5)晨...  (本文共2页) 阅读全文>>

《中国中医急症》2014年04期
中国中医急症

正清风痛宁注射液电致孔透皮给药治疗痛风性关节炎临床观察

痛风性关节炎是由于尿酸结晶沉积在关节滑膜、滑囊、软骨及其他组织中,引起的反复发作性炎性疾病,受累关节常见红、肿、热、痛及活动受限,影响患者的工作和生活[1]。笔者应用正清风痛宁注射液电致孔透皮给药治疗痛风性关节炎,疗效满意。现报告如下。1资料与方法1.1临床资料共收治患者90例,均符合文献[2]相关标准,排除孕妇;年龄80岁者;恶性肿瘤、血液疾病、出血及出血性疾病患者、重要脏器严重病变患者、皮肤湿疹患者;对交流电过敏者;肢体神经损伤导致感觉不灵敏者;醉酒者;带有心脏起搏器等植入性器械者、局部治疗部位有金属物品植入者;精神疾病患者。其中男性77例,女性13例;年龄33~79岁,平均61.20岁;病程1个月至33年;其中病变累及足趾者81例,累及掌指关节者37例,累及踝关节者37例,累及腕关节者3例。按信封法随机分为治疗组30例、对照组A 30例、对照组B 30例。3组患者临床资料差异无统计学意义(P0.05)。1.2治疗方法3组均...  (本文共3页) 阅读全文>>

《中国医药指南》2014年22期
中国医药指南

中药透皮给药治疗膝关节骨性关节炎的临床研究

膝关节骨性关节炎是临床上的高发疾病,其高发人群为老年人,并且伴随着我国老龄化人口的不断增多,导致膝关节骨性关节炎的发病概率也在进一步增大,严重的影响到患者的生活质量。在临床治疗方法上,主要通过中药透皮给药的方式进行膝关节骨性关节炎的临床治疗,因此,本文针对于该种治疗方法的临床应用效果进行了具体的分析和研究,现将具体的研究过程报道如下。1资料与方法1.1一般资料选自2013年2月至2013年12月进入我院治疗的膝关节骨性关节炎患者93例,其中有男性患者43例,女性患者50例,年龄在55~79岁之间,平均年龄为(61.3±1.5)岁。43例男性患者年龄在55~76岁之间,平均年龄为(60.2±1.4)岁。50例女性患者年龄在58~79岁之间,平均年龄为(62.4±1.6)岁。93例患者除患有膝关节骨性关节炎还有一些合并症,糖尿病40例,心肌炎34例,高血压19例。1.2治疗方法对93例膝关节骨性关节炎患者采取中药透皮给药的方式进行治...  (本文共2页) 阅读全文>>

《中国药学杂志》2008年24期
中国药学杂志

透皮给药载体微乳的研究进展

微乳(m icroemu lsion,ME)是粒径为10~100 nm的乳滴分散在另一种液体中形成的热力学性质稳定、各向同性、外观澄明的胶体分散体系[1]。微乳作为透皮给药载体具备很多独特的优势,如含有表面活性剂,可以显著增加药物的溶解度,从而增大药物在皮肤上的浓度梯度[2-3],起到促渗剂的作用,增加角质层脂质双层的流动性[4-7],提高药物的透皮能力等。因此,微乳透皮制剂引起了透皮给药载体领域的广泛关注和研究。笔者调研了近年来国内外有关微乳作为透皮给药载体的相关报道,对主要的研究进展作以介绍,为微乳透皮给药载体系统的开发提供参考。1微乳的形成机制1943年,Schu lm an等[8]首次报道了一种分散系,水和油与大量表面活性剂混合可自发形成透明或半透明的体系,分散相质点为球形,半径非常小,通常为10~100 nm范围,热力学性质稳定,这种分散系即是微乳体系。关于微乳的形成机制较为成熟的理论有3种,即界面混合膜理论、表面张力...  (本文共4页) 阅读全文>>

《中国药学杂志》1980年30期
中国药学杂志

电致孔法透皮给药的研究

电致孔法透皮给药的研究郝劲松郑俊民(沈阳110015沈阳药科大学药剂教研室)摘要目的:介绍电致孔法透皮给药研究的最新进展。方法:根据近几年的文献,综述电致孔法透皮给药的机制、与离子导入法的比较、影响电致孔法透皮给药的因素及应用举例等。结果:对电致孔法透皮给药的可行性进行了适当的评价。电致孔法是采用瞬时的高电压脉冲在细胞膜和皮肤上产生暂时的、可逆的、亲水性孔道而增加分子渗透,起效快,效率高,且可脉冲方式给药,与离子导入法既有联系又有区别。脉冲电压是决定电致孔法透皮给药的最重要因素。结论:电致孔法透皮给药非常适用于大分子药物的体内传递,但还存在电屏蔽、仪器微型化等很多困难。关键词电致孔法;透皮给药;离子导入法电致孔法(electroporation)是采用瞬时的高电压脉冲电场在细胞膜等脂质双分子层形成暂时的、可逆的亲水性孔道而增加细胞及组织膜的渗透性的过程[1]。电致孔的现象及一般理论描述在70年代末由Chizmadzher首先提出...  (本文共4页) 阅读全文>>