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双氯芬酸赖氨酸盐的抗炎作用

双氯芬酸赖氨酸盐的抗炎作用金正男,李华,张铁源(延边医学院药理教研室,延吉133000)摘要双氯芬酸赖氨酸盐灌胃给药能明显抑制角叉菜胶等所致急性炎症、棉球肉芽肿慢性炎症及免疫性炎症佐剂关节炎。其作用机理与抑制前列腺素等各种致炎介质的合成、释放,稳定溶酶体膜,抑制单核巨噬细胞系统吞噬功能有关。关键词双氯芬酸赖氨酸盐,炎症,免疫,前列腺素,佐剂双氯芬酸(双氯灭痛,diclofenacsodium,1)为非甾体抗炎药,1973年日本作了较详细的药效学研究[1]。该药有胃肠道反应等不良反应。镰田皎等合成双氯芬酸赖氨酸盐(diclofenaclysine,2)并经直肠给药发现能明显减少对直肠粘膜的刺激性[2]。本文对本院研制的2进行了抗炎作用的研究,并与1作了比较。1材料1.1药品与试剂:1(延边制药厂,分子量296,批号811203);2(本院药物分析教研室合成,分子量442);6-keto-PGF1α放射免疫分析盒(解放军总医院生化中...  (本文共5页) 阅读全文>>

《中国药师》2006年03期
中国药师

双氯芬酸锌的结构鉴定

双氯芬酸钠(Dielofenac sodium)是第3代邻氨基苯甲酸类非幽体抗炎药,具有很好的消炎、镇痛作用,但刺激性较大,有致溃疡作用,胃肠道不良反应较为多见。锌具有抗溃疡活性,同时亦具有抗炎效果川,国外曾有双氯芬酸锌的报道,药理试验表明双氯芬酸锌具有明显的抗溃疡活性川。为此,在对双氯芬酸锌的含量测定方法进行了初步研究之后,我们又对双氯芬酸锌进一步进行了分子结构鉴定研究。1仪器和试剂1.1仪器熔点测量仪(北京光电设备厂)、Uv一2604紫外分光光度计(日本岛津)、170SX傅立叶变换红外光谱仪(美国Nicolet公司);Fx90Q核磁共振谱仪(日本JEOL公司)、FA10以N型电子天平(上海精密科学仪器有限公司)。1 .2试剂双氯芬酸锌(本实验室自制并纯化);盐酸、亚铁氰化钾、硫酸铜、硫氰酸汞钱、甲基红指示剂、氨水、氨一氯化馁缓冲液、铬黑T指示剂、EDTA均为分析纯;实验用水为双蒸水。2方法与结果2.1双氛芬酸锌的一般鉴别实验...  (本文共2页) 阅读全文>>

《中国医院药学杂志》2001年03期
中国医院药学杂志

双氯芬酸赖氨酸盐缓释片的制备及体外释放度

双氯芬酸钠(diclofenac sodium,DS)系邻氨基苯甲酸类的甾体,是消炎、解热、镇痛、抗风湿类药物。七十年代中期以后广泛应用于临床[1]。但口服给药对胃肠道刺激性大,因此限制了它的应用。为了减轻其刺激性,合成制备了双氯芬酸赖氨酸盐[2](diclofenac lysinel,DAL)。药理实验结果表明,其刺激性明显低于双氯芬酸钠[3]。DAL的半衰期(t1/2)为1.2~1.8 h,在水中难溶,胃液中不溶,易溶于甲醇、肠液中,并随pH值增大溶解度增加。在大量预试验的基础上采用正交设计对处方进行优化,并对影响DAL缓释片释放的因素进行了考察。1 材料ZRD6-A型药物溶出度仪(上海黄海药检仪器厂);UV-9100可见紫外检测仪(北京瑞利分析仪器公司);单冲式压片机(上海第一制药机械厂东海分厂);78X-2型片剂四用测定仪(上海黄海药检仪器厂);双氯芬酸赖氨酸盐(沈阳军区总医院合成);羟丙基甲基纤维素(HPMC K4...  (本文共4页) 阅读全文>>

《辽宁药物与临床》2001年04期
辽宁药物与临床

双氯芬酸赖氨酸盐缓释片的初步稳定性研究

双氯芬酸缓释制剂的发展非常迅速〔1,2 ,3〕,但口服给药对胃肠系统有刺激性 ,导致恶心、呕吐及腹痛等。为了减少双氯芬酸钠 (DiclofenacSodium ,DS)的刺激性 ,合成了双氯芬酸赖氨酸盐〔4〕(Diclofenacacidlysine ,DAL)。药理实验结果表明 ,其刺激性明显低于双氯芬酸〔5〕。以羟丙基甲基纤维素 (HPMC .K4M )为骨架材料 ,采用正交设计制备DAL缓释片 ,在考察影响其稳定性的基础上 ,进行了加速实验 ,以确定其有效期。1 仪器与试药1 1 仪器 ZRD6 A型药物溶出度仪 (上海黄海药检仪器厂 ) :UV 91 0 0可见一紫外检测仪 (北京瑞利分析仪器公司 ) ;Waters 5 1 0泵 ,4 86可变紫外检测仪 ,74 6数据处理机 (美国Waters公司 ) ;YWG C18( 1 5 0mm×5mm ,1 0 μm) ;色谱柱 (大连化学物理研究所 )。1 2 试药 ...  (本文共3页) 阅读全文>>

《山东医药工业》2001年03期
山东医药工业

双氯芬酸的药理及临床应用

双氯芬酸是一种非甾体抗炎药 (NSAID) ,具有抗炎、镇痛和解热效果 ,疗效确切 ,副作用发生率低 ,现已在全球广泛应用。我国从 80年代开始研制并应用于临床 ,应用结果表明 ,抗炎镇痛解热作用较阿司匹林、曲马多、吲哚美辛、萘普生等强 2~ 2 5倍 ,对手术后疼痛、胆绞痛、肾绞痛等有较强的镇痛作用。1 药理学机制1 1竞争性抑制花生四烯酸代谢途径中的环氧化酶活性 ,减少炎症组织中的前列腺素 (PGE1和PGE2 )合成 ;竞争性抑制花生四烯酸代谢途径中 5—脂氧化酶活性 ,减少炎症组织中的白三烯B4 生成 ,故双氯芬酸能有效缓解炎症组织的红肿症状 ,并具有减轻炎性关节骨性吸收和半月瓣损伤的作用。1 2镇痛作用 :通过抑制前列腺素的合成及释放 ,降低肌体痛觉受体对炎性刺激的敏感性和提高肌体的痛觉阈值。2 临床应用2 1治疗类风湿性关节炎、神经炎、红斑狼疮及癌症、手术后疼痛 ,以及各种原因引起的发热。特点是药效强 ,不良反...  (本文共2页) 阅读全文>>

《医药导报》2001年04期
医药导报

复方双氯芬酸片引起的罕见不良反应

复方双氯芬酸片 (感冒通片、GMT)由双氯芬酸、人工牛黄和氯苯那敏组成。现将近期发现的几例罕见ADRs作一报道。1 Stevens Johnson综合征患者 ,女 ,48岁 ,因感冒自己顿服GMT 8片 ,第二天出现全身不适 ,双眼睑水肿、干涩、痛 ,口腔、阴道粘膜、手足皮肤出现水泡及红斑。 2个月后双眼无泪 ,涩痛加重 ,视力进行性下降 ,手足皮肤、指 (趾 )甲脱落。 9个月后检查发现 :右眼光感 6m ,左眼 4.8m。双眼睑轻度水肿 ,球结膜混合性充血 ,眼球粘连 ,眼球运动受限。下方角膜被肉样增生遮盖 (右眼角膜下 4.5mm ,左眼 2 .5mm)。右眼角膜中央偏上有一个 2 .5mm× 2 .0mm溃疡 ,边界模糊 ,左眼角膜中央略偏鼻侧有一片状灰白色浸润 ,前房深度正常 ,房水清 ,瞳孔大小正常 ,对光反射存在 ,眼底基本正常 ,全身皮肤可见大小不等红斑、瘀斑[1 ] 。2 突发性耳聋患者 ,女 ,6 2岁 ,因...  (本文共1页) 阅读全文>>