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双氯芬酸赖氨酸盐的抗炎作用

双氯芬酸赖氨酸盐的抗炎作用金正男,李华,张铁源(延边医学院药理教研室,延吉133000)摘要双氯芬酸赖氨酸盐灌胃给药能明显抑制角叉菜胶等所致急性炎症、棉球肉芽肿慢性炎症及免疫性炎症佐剂关节炎。其作用机理与抑制前列腺素等各种致炎介质的合成、释放,稳定溶酶体膜,抑制单核巨噬细胞系统吞噬功能有关。关键词双氯芬酸赖氨酸盐,炎症,免疫,前列腺素,佐剂双氯芬酸(双氯灭痛,diclofenacsodium,1)为非甾体抗炎药,1973年日本作了较详细的药效学研究[1]。该药有胃肠道反应等不良反应。镰田皎等合成双氯芬酸赖氨酸盐(diclofenaclysine,2)并经直肠给药发现能明显减少对直肠粘膜的刺激性[2]。本文对本院研制的2进行了抗炎作用的研究,并与1作了比较。1材料1.1药品与试剂:1(延边制药厂,分子量296,批号811203);2(本院药物分析教研室合成,分子量442);6-keto-PGF1α放射免疫分析盒(解放军总医院生化中...  (本文共5页) 阅读全文>>

《水处理技术》2017年09期
水处理技术

次氯酸钠氧化消除水中双氯芬酸的动力学及影响因素

药物与个人护理品(PPCPs)大量且频繁的使用,在水环境中形成了“假性持续性”现象。PPCPs的潜在问题越来越受到人们的关注[1-2]。双氯芬酸(DCF),是一种具有消炎镇痛作用的非甾体抗炎药,属邻氨基苯甲酸衍生物。2010-2013年全球每年消耗量为(1 443±58)t,每人每年平均消耗量为(0.33±0.29)g[3]。DCF具有生物活性,其质量浓度在ng/L到μg/L水平也会影响水生生物。一些研究已经证明了痕量的DCF在环境中会对水生生物产生不良影响:鱼类长期暴露在质量浓度10 ng/L~1μg/L水平的DCF水体中,其肝脏和肾脏等器官会发生病变,且DCF在这些器官中积累[4-7]。2013年,欧盟将DCF列入优先污染物质清单中,且提议DCF的环境质量标准(EQS):内陆地表水为质量浓度100 ng/L,沿岸流域水为质量浓度10 ng/L[8]。天然水体中的DCF来源于人畜使用后污水处理厂的不完全去除。在现有工艺中,对D...  (本文共7页) 阅读全文>>

《四川环境》2015年01期
四川环境

水体中双氯芬酸的分布与生态效应研究

由于药物在环境中不断被检出,已成为一类主要的新兴污染物。大量文献报道记载了药物活性化合物在水环境中的发生情况[1~4],并且其在自然水体中检出率很高。双氯芬酸的通过抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸转化前列腺素,抑制前列腺素的合成,前列腺素不仅是疼痛感应介质也可以抑制血液凝固、调节血管通透性与血管扩张[5,6],因此抑制前列腺素合成可以起到消炎止痛作用。双氯芬酸经生物体吸收、代谢后排出进入环境中。研究表明大部分双氯芬酸以原型或以代谢产物的形式排放到环境中,双氯芬酸代谢产物易在污水处理厂中裂解回原形排放到环境水体中[7]。很多水生生物体内存在与人体中相似的药物靶分子[8],因此双氯芬酸暴露下会对生物产生毒性。虽然双氯芬酸在水环境中浓度不高,一般为ng/L水平,但是因其亲脂性,在水环境中易于生物富集,因此,水环境中较低浓度的双氯芬酸也可能对水生生物产生毒性作用[9,10]。1双氯芬酸在水环境中的分布双氯芬酸在污水处理厂中的去除效率...  (本文共7页) 阅读全文>>

《中国伤残医学》2008年04期
中国伤残医学

73例双氯芬酸致不良反应分析

双氯芬酸,又名双氯灭痛,是非甾体类抗炎药(nonsteroidanti-inflamatory drugs,NSAIDs),具有疗效确切、个体差异小、口服吸收迅速等特点,在临床上广泛用于类风湿性关节炎、神经炎、红斑狼疮、癌症及手术后疼痛、各种原因引起的发热[1]等疾病的治疗。常用的剂型有片剂、胶囊剂、栓剂、凝胶剂、喷雾剂、注射剂及滴眼剂。近年来,随着该药在临床上的广泛应用,其不良反应(ADR)病例报道日趋增多,有些反应甚至较为严重。为探讨双氯芬酸引起的ADR发生的一般规律和特点,本文通过检索文献,对其ADR进行了调查分析,旨在为临床合理用药提供参考。资料与方法1资料来源:利用《中国医院知识仓库CHKD期刊全文库》进行检索,并查阅相关原始文献,对1994年1月~2008年2月间国内公开发行的医药期刊上有关双氯芬酸所致ADR的报道进行统计,经剔除同一病例在不同期刊内重复报道及对患者年龄、性别、用药方法、发病情况等交待不清的报道,并排...  (本文共2页) 阅读全文>>

《中国药师》2006年03期
中国药师

双氯芬酸锌的结构鉴定

双氯芬酸钠(Dielofenac sodium)是第3代邻氨基苯甲酸类非幽体抗炎药,具有很好的消炎、镇痛作用,但刺激性较大,有致溃疡作用,胃肠道不良反应较为多见。锌具有抗溃疡活性,同时亦具有抗炎效果川,国外曾有双氯芬酸锌的报道,药理试验表明双氯芬酸锌具有明显的抗溃疡活性川。为此,在对双氯芬酸锌的含量测定方法进行了初步研究之后,我们又对双氯芬酸锌进一步进行了分子结构鉴定研究。1仪器和试剂1.1仪器熔点测量仪(北京光电设备厂)、Uv一2604紫外分光光度计(日本岛津)、170SX傅立叶变换红外光谱仪(美国Nicolet公司);Fx90Q核磁共振谱仪(日本JEOL公司)、FA10以N型电子天平(上海精密科学仪器有限公司)。1 .2试剂双氯芬酸锌(本实验室自制并纯化);盐酸、亚铁氰化钾、硫酸铜、硫氰酸汞钱、甲基红指示剂、氨水、氨一氯化馁缓冲液、铬黑T指示剂、EDTA均为分析纯;实验用水为双蒸水。2方法与结果2.1双氛芬酸锌的一般鉴别实验...  (本文共2页) 阅读全文>>

《中国药房》2004年07期
中国药房

双氯芬酸市场浅析

双氯芬酸(双氯灭痛,Diclofenac)为一新型强效非甾体类抗炎药,其解热、镇痛、消炎作用显著,不良反应较少,主要用于治疗风湿和类风湿性关节炎、神经炎、红斑狼疮、癌症和手术后疼痛以及各种原因引起的发热。目前,双氯芬酸已成为全球最畅销的解热镇痛消炎药物之一。近年来,双氯芬酸在我国市场表现强劲,预计后市仍有较大发展潜力。1生产概况双氯芬酸最早于1964年由萨尔曼等人合成。1990年雷诺等人揭示了双氯芬酸的药理作用。随后,双氯芬酸很快进入临床应用。如今,全世界共有百余家企业生产双氯芬酸,全球市场年需求量达2000多吨。1984年,我国的广州医药工业研究所以邻氯苯为起始原料,经氯化、氢化、水解、缩合等多步反应成功制得双氯芬酸。1986年,广州明兴制药厂率先生产双氯芬酸并将产品投放市场。现在,我国有十几家企业生产双氯芬酸原料药,主要有山东兖州制药厂、广州明兴制药厂、上海十五制药厂、河南安阳九州药业等。此外,北京北化精细化学公司等几家化工...  (本文共3页) 阅读全文>>