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磺酰胺的制备

由N,N-二甲基-2-氯烟酰胺经成盐反应,酸化反应,氧氯化反应,  (本文共3页) 阅读全文>>

中国农业大学
中国农业大学

2-氧代环烷基磺酰胺和磺酰脲的合成与生物活性研究

在前期的工作中发现2-氧代环十二烷基磺酰胺类化合物具有较好的杀菌活性,在此基础上设计并合成了3个系列2-氧代环烷基磺酰胺类新化合物(Ⅳ)共22个(图1),它们的结构均通过了~1H NMR、IR和元素分析的确证。用瓜类灰霉、瓜类炭疽、瓜类枯萎、水稻纹枯、油菜菌核、苹果轮纹、苗床立枯、苗床猝倒、棉花黄萎九种病原菌对Ⅳ系列化合物进行了初步的杀菌活性测定(浓度:50μg/ml)。结果表明Ⅳ系列化合物对瓜类灰霉和油菜菌核病菌具有较好的杀菌活性,后对这两种病菌进行了精密毒力测定。化合物ⅣA-14对黄瓜灰霉的EC_(50)和EC_(90)为2和16μg/ml,化合物ⅣB-4对油菜菌核的EC_(50)和EC_(90)分别为8μg/ml和38μg/ml,它们对黄瓜灰霉和油菜菌核病菌的活性好于对照药剂百菌清,具有开发价值。从活性与结构关系来看,当R~1为二氯取代和二三氟甲基取代苯基时,杀菌活性普遍较好。如在供测试的9种菌中,化合物ⅣA-7和ⅣA-1...  (本文共105页) 本文目录 | 阅读全文>>

天津大学
天津大学

水中制备单取代的磺酰环硫脲的方法

硫脲类化合物在药物医学、合成化学和材料化学等方面均有着广泛应用。作为硫脲类化合物的一类重要衍生物,单取代磺酰环硫脲类化合物也有着大量的用途,因此一直以来其都是有机工作者研究的重点和热点课题。本文在查阅大量国内外文献的基础上,成功的运用两种新方法合成了一系列单取代磺酰环硫脲类物质。第一种方法是在氯乙酸钠的作用下,在室温和碱性环境中,通过单取代磺酰二胺和二硫化碳作用,在水中合成目标化合物。第二种方法则用硅胶代替氯乙酸钠,在一种更加便利的条件下合成该系列物质:在“硅胶-水”系统中,同样以单取代磺酰二胺为原料,与二硫化碳反应合成单取代磺酰环硫脲。在合理运用两种方法的前提下,我们一共合成了17种不同的单取代磺酰环硫脲。其中,对未知化合物的结构已经进行了核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、红外光谱、高分辨质谱和元素分析的测试。两种合成方法均在水相中完成,反应条件温和,无需有机试剂参与反应,后处理环节简便,产率可观,纯度很高,具备环保、无毒、高效等优...  (本文共80页) 本文目录 | 阅读全文>>

《农药市场信息》2016年11期
农药市场信息

五氟磺草胺(中国)专利分析

五氟磺草胺是由美国陶氏益农开发的苗后除草剂,虽然距离五氟磺草胺化合物专利到期还有一年多的时间,目前国内企业已纷纷开始该产品的专申请,...  (本文共4页) 阅读全文>>

西北师范大学
西北师范大学

β-或γ-官能团化叔胺的磺酰化反应研究

磺酰胺由于其具有普遍的生物活性,因而在医药和农药领域具有重要的应用价值。一方面,磺酰胺被用于医药方面具有杀菌,消炎,抗肿瘤,及抗HIV病毒等作用。另一方面,可被用于农药方面,用来除草,杀虫的作用。一般来说合成磺酰胺的方法主要有以下几类,一类是在缚酸剂的存在下,通过磺酰氯和伯胺或仲胺类化合物进行亲核反应来制备。第二类方法就是以过渡金属为催化剂,通过硫醇的氧化和氨化来制备磺酰胺。第三类方法是利用磺酰仲胺和卤代烃,烃类,醇类化合物,在过渡金属存在下通过交叉偶联来制备新型的磺酰胺。另外,合成方法还可以以磺酸,亚磺酸钠,磺酰肼为原料与胺类化合物反应,来合成各种磺酰胺。由于在众多合成磺酰胺的方法中,很多都用到了过渡金属催化剂,一般来说过渡金属催化剂不仅价格昂贵,而且对环境污染较为严重。近些年来,化学家一直在致力于探索一些简单,高效,绿色的新方法来制备磺酰胺,因而开发一种新的方法来合成磺酰胺具有重要的现实价值和意义。所以在本论文文中,我们提出...  (本文共149页) 本文目录 | 阅读全文>>

浙江工业大学
浙江工业大学

铜催化氧化缩合制备N-亚磺酰亚胺和N-磺酰亚胺的反应研究

N-亚磺酰亚胺和N-磺酰亚胺是有机合成中一类重要的中间体。本论文针对当前合成N-亚磺酰亚胺和N-磺酰亚胺反应中存在的问题,发展了配体辅助调控铜催化醇与亚磺酰胺和磺酰胺的有氧氧化缩合串联反应制备N-亚磺酰亚胺和N-磺酰亚胺的新方法。设计了以分子氧(空气)为氧化剂,采用L-脯氨酸作为有效配体,在油相中高效、高选择性氧化芳香伯醇、烯丙基醇、杂环芳香醇为相应的醛,然后在一锅中分别与芳香或脂肪族亚磺酰胺,芳香或脂肪族磺酰胺缩合制备N-亚磺酰亚胺和N-磺酰亚胺的新体系。首先,氨基酸被选作一种N,O-二齿配体和铜结合,探究其在醇和亚磺酰胺的有氧氧化缩合反应中的作用。通过对各种天然氨基酸,官能化氨基酸,含氮化合物,铜催化剂,溶剂,反应温度等影响因素的系统优化,得到最佳反应条件:底物醇(1.0 mmol)和亚磺酰胺(1.0 mmol)、Cu I(5 mol%)、TEMPO(2,2,6,6-四甲基哌啶氧)(5 mol%)、L-脯氨酸(5 mol%)...  (本文共144页) 本文目录 | 阅读全文>>