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利奈唑胺抗结核作用的研究及其最新进展

近年来,耐药结核病尤其是耐多药结核病(multi-drug resistant tuberculosis,MDR-TB)和广泛耐药结核病(extensively drug resistant tuberculosis,XDR-TB)的流行与传播引起了全球学者的极大关注[1]。然而,由于缺乏有效的药物,耐药结核病的治疗问题一直困扰着广大结核病防治工作者[2]。利奈唑胺(linezolid)为恶唑烷酮类抗菌药物,是继磺胺类和喹诺酮类后上市的又一类全新合成抗菌药物,该药以其独特的作用机制、良好的抗菌活性而备受关注。该药主要用于控制耐万古霉素革兰阳性球菌所引起的感染,最近研究显示,利奈唑胺具有良好的抗结核分枝杆菌(mycobacterium tuberculosis,MTB)作用,对耐药菌株也显示了强大的抗菌活性,不少医师采用利奈唑胺治疗MDR-TB和XDR-TB取得了一定的临床效果,现总结介绍如下。一、作用机制利奈唑胺抗MTB的作用机...  (本文共4页) 阅读全文>>

《中国抗生素杂志》2015年12期
中国抗生素杂志

无氟利奈唑胺的分离与合成

利奈唑胺商品名斯沃(Zyvox),化学名为:(S)-N-[[3-[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]-乙酰胺。它为噁唑烷酮类合成抗生素,用于治疗革兰阳性球菌引起的感染,复杂性的皮肤和皮肤软组织感染,治疗耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染。利奈唑胺与其他抗菌药无交叉耐药性,为治疗耐万古霉素肠球菌感染的唯一药物[1]。本实验室长期从事利奈唑胺的研究。目前,国内有多家药厂生产该产品,由于其专利原因,上市的片剂为美国辉瑞制药有限公司生产。本实验室从3批的利奈唑胺原料药中(其中两批是本实验室用2条工艺路线合成得到,另一批是从苏州敬业购买发现了一个共同的有关物质I,本文通过液相制备色谱法得到该杂质,并通过MS,NMR对其化学结构进行鉴定,确定其为无氟利奈唑胺(desfluorolinezolid)(图1)。并设计了其合成路线,成功的得到了高纯度无氟利奈唑胺,对控制利奈唑胺的产品质量、杂质研究及其原料药质量控制具有一...  (本文共4页) 阅读全文>>

广西医科大学
广西医科大学

黄芩苷联合利奈唑胺对金黄色葡萄球菌生物被膜干预作用的体内外研究

第一部分黄芩苷联合利奈唑胺对金黄色葡萄球菌生物被膜干预作用的体外研究目的:检测受试的金黄色葡萄球菌菌株能否形成生物被膜,构建稳定的体外生物被膜模型。探讨黄芩苷联合利奈唑胺对体外构建的金黄色葡萄球菌生物被膜的干预作用。方法:广西医科大学第一附属医院提供的由临床分离获得的MRSA 17546(t037型)为实验菌株,采用刚果红平板法定性该菌株能否形成生物被膜,同时采用硅胶膜作为建模载体,LB肉汤作为培养基,构建体外生物被膜模型,分别运用银染法及扫描电镜观察体外构建的金黄色葡萄球菌生物被膜的形态结构。运用二倍稀释法测定黄芩苷、利奈唑胺对MRSA 17546的MIC。在体外构建3天及7天的金黄色葡萄球菌生物被膜模型,在第3天及第7天加入药物干预24小时,实验分组如下:空白组、黄芩苷组、利奈唑胺组、黄芩苷+利奈唑胺组。采用连续稀释法进行菌落计数,结晶紫半定量测定生物被膜量,扫描电镜观察生物被膜的形态。结果:在刚果红平板上生长的金黄色葡萄球...  (本文共140页) 本文目录 | 阅读全文>>

宜春学院
宜春学院

利奈唑胺对血红蛋白影响的临床危险因素探讨

目的:了解临床使用利奈唑胺导致血红蛋白降低的发生率以及探讨血红蛋白降低的相关危险因素,为临床安全使用利奈唑胺提供参考依据。方法:收集南昌大学第一附属医院2017年1月至2018年3月之间使用利奈唑胺的出院患者的临床资料,查阅相关文献中记录的有关的危险因素,统计患者用药前的基础血红蛋白(Hb)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、总胆红素(TBIL)、用药疗程(d)以及患者年龄和性别等基本数据资料。入选的病例共746例,按照相关标准予以排除,最终入选病例122例,按照血红蛋白是否降低分为血红蛋白降低组(A组)和血红蛋白未降低组(B组)。本次研究主要是对A组、B组做危险因素分析,再对血红蛋白降低组(A组)组内进行各个因素的分组进行对比,以找出其内部临界值的影响。结果:1.血红蛋白降低例数57例,占入选病例的46.72%,未降低病例65例,占入选病例的53.28%;A、B两组数据分析结果表明,基础血红蛋白、患者...  (本文共33页) 本文目录 | 阅读全文>>

宜春学院
宜春学院

基于某三甲医院利奈唑胺致血小板减少症的回顾性研究

目的:探讨利奈唑胺引起血小板减少的发生率和高危因素,以减少临床不良反应事件的发生率。方法:1、收集南昌大学第一附属医院2017年1月-2018年4月出院且因感染使用利奈唑胺的646例住院患者的临床资料,进行回顾性分析。获取病人基本信息和临床资料,主要包括患者个人基本情况、入院诊断、肾功能评估指标、感染评估指标、病原学及微生物学资料、相关实验室检查及合并用药情况等。2、对646例患者的年龄、临床资料、用药情况和不良反应等数据进行数据统计,最终纳入有效病例121例。将患者分为血小板减少症组(N=23例)和血小板正常组(N=98例)。主要分析指标为:性别、年龄、用药疗程、合并抗菌药物种数、基础血小板计数、丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)。血小板减少症组和非血小板减少症组均按照相同的用药方案进行给予利奈唑胺注射液,商品名:斯沃,通用名:利奈唑胺注射液,600mg。3、在资料审核的基础上,使用Excel软件对收集的资料建立...  (本文共38页) 本文目录 | 阅读全文>>

遵义医科大学
遵义医科大学

结核分枝杆菌耐利奈唑胺相关基因突变的研究

目的:了解结核分枝杆菌耐利奈唑胺相关基因在肺结核临床分离株突变的情况,为今后耐多药结核病的治疗提供参考。方法:收集未曾使用过利奈唑胺的肺结核患者痰标本,进行结核菌培养及药物敏感试验,获得206例相应的敏感及耐药菌株,使用CTAB法提取结核分枝杆菌DNA,PCR技术扩增rplD、23S rRNA及rplC目的基因,进行测序,通过与H37Rv标准菌株进行对比,获得相关基因的突变信息。结果:206例临床分离株中,敏感菌株106株,单耐药菌株24株,多耐药菌株14株,耐利福平菌株8株,耐多药菌株50株,广泛耐药菌株4株。206例临床分离株经扩增与测序分析,发现21例出现rplD基因突变,其中20例为G236A突变,1例为同义C381T突变。1例在23S rRNA基因中出现C344T突变。结论:在未使用利奈唑胺前,在多例临床分离株中检测到了rplD及23S rRNA基因突变,其中rplD基因突变频率为9.7%,23S rRNA基因突变频率...  (本文共62页) 本文目录 | 阅读全文>>