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国产奈韦拉平片的血药浓度测定及相对生物利用度研究

奈韦拉平(nevirapine)是人体免疫缺陷病毒(HIV-1)的非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)。奈韦拉平与HIV-1的逆转录酶(RT)直接连接并通过使此酶的催化端破裂来阻断RNA依赖和DNA依赖的DNA聚合酶活性。奈韦拉平不与底物或三磷酸核苷产生竞争;临床应用于治疗艾滋病,与其他抗HIV制剂联合应用有协同作用。目前国内外文献较多[1-7],我们建立了简单灵敏快速的HPLC-UV法,对健康志愿者交叉口服受试制剂和参比制剂后进行生物等效性研究,为临床用药提供参考。1材料与方法1·1药品与试剂受试制剂:奈韦拉平片(规格:200 mg·片-1,批号030303,上海某公司生产);参比制剂:维乐命(奈韦拉平片)(规格:200 mg·片-1,批号304185d,德国勃林格殷格翰生产);奈韦拉平标准品(上海某公司提供,纯度99·6%);试验用水为自制重蒸水,甲醇及其他试剂为AR试剂。1·2仪器和色谱条件Agilent 1100系列高效...  (本文共3页) 阅读全文>>

《中国临床药学杂志》2005年06期
中国临床药学杂志

奈韦拉平片的血药浓度测定及相对生物利用度

奈韦拉平(nevirapine)是人类免疫缺陷病毒(hu-manimmunodeficiency virus)的非核苷类逆转录酶抑制剂,与HIV-1逆转录酶直接连接并通过使此酶的催化剂破裂来阻断RNA依赖和DNA聚合酶活性。临床常与其他抗逆转录酶病毒药物合用治疗HIV-1感染,单剂量使用可预防HIV-1的母婴传播[1]。奈韦拉平是较强的肝微粒体酶诱导剂,不良反应较大,我们根据其化学结构特性和国内外文献[2,3],建立了简单灵敏的奈韦拉平血药浓度测定的HPLC法,观察健康志愿者自愿交叉口服国产奈韦拉平片和进口奈韦拉平片,评价2种制剂的生物等效性,为临床应用及其新药报批提供实验依据。1材料与方法1.1药品与试剂受试制剂:奈韦拉平片(上海现代浦东药厂有限公司,批号030303,每片200mg);参比制剂:奈韦拉平片(德国勃林格殷格翰,批号304185d,每片200mg);奈韦拉平标准品(上海现代浦东药厂有限公司,纯度99.7%);试验...  (本文共4页) 阅读全文>>

《中国药学杂志》2006年10期
中国药学杂志

国产奈韦拉平片健康人体相对生物利用度研究

奈韦拉平(nevi哪ine)为非核昔类逆转录酶抑制剂(nonueleoside reve二e transeriptase inhibitors,NNn- TI),可选择性作用于HW逆转录酶,使其失去活性或活性下降,从而抑制HIV复制。临床上常与核昔类逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂类药物联合应用,发挥强大和持久的抗Hw活性[‘一,〕。奈韦拉平的药动学研究国内尚无报道,本试验以勃林格殷格翰公司生产的奈韦拉平片为参比制剂,对厦门迈克制药有限公司研制的奈韦拉平片健康人体药动学及相对生物利用度进行了研究,为临床用药提供参考依据。1材料1.1仪器HP 1100系列高效液相色谱系统:二极管阵列检测器,全自动进样器,高效液相色谱化学工作站(美国安捷伦公司);电子分析天平(德国Statorious公司);SK一1型旋涡混合器(江苏金坛市节能分析仪器厂)。1.2药品与试剂受试制剂:奈韦拉平片剂(厦门迈克制药有限公司,批号041201,规格Zoomg,...  (本文共3页) 阅读全文>>