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手性二苯甲基哌嗪类化合物的合成及其抗变态反应活性

变态反应一般是指过高的异常的免疫反应。变态反应病是临床多发病,且近年来其发病率有增加的趋势。临床常利用H_1受体拮抗剂(抗组胺药)进行非特异性治疗。传统(第一代)抗组胺药大都时效短且有中枢神经抑制等副作用,新一代(第二代)抗组胺药在不同程度上克服了上述缺点,但近年来临床发现它们中有些具有潜在的心血管系统不良反应及其它副作用。研究和开发药效更好、副作用更少的抗组胺新药颇具意义。通过对哌嗪类抗组胺药物的分析,确定二苯甲基哌嗪骨架为其药理活性的必要部分。西替立嗪是具有较好疗效的二苯甲基哌嗪类药物之一,近来发现左西替立嗪是有效体。但其它的二苯甲基类哌嗪化合物情况如何并不知道。除非药物的一对对映体对治疗都有利,应用单一对映体药物才更科学。因而本文决定合成单一对映体的二苯甲基类化合物。通过化学拆分得到单一手性的4-氯-α-苯基苯甲胺,然后由它出发合成出左西替立嗪和其它九个化合物的单一对映体,并经元素分析、红外、质谱、核磁等鉴定。经过初步的抗  (本文共75页) 本文目录 | 阅读全文>>

《精细石油化工》2002年02期
精细石油化工

N-二苯甲基哌嗪合成工艺改进

以甲苯为溶剂 ,二苯溴甲烷和无水哌嗪于 90℃反应 7h,然后依次水洗 ,萃取 ,碱...  (本文共2页) 阅读全文>>

《北京大学学报(自然科学版)》1991年06期
北京大学学报(自然科学版)

N-(4-对氟苯基-4-芳胺基)-丁基-N′-二苯甲基哌嗪及其衍生物的合成

本文合成了N-对氟苯甲酰丙基-N′-二苯甲基哌嗪,并用它和芳香胺进行还原胺化反应,制备了一组标题化合物及其盐酸盐,目的是为了修饰心血管药...  (本文共5页) 阅读全文>>

《中国药物化学杂志》2002年03期
中国药物化学杂志

二苯甲基哌嗪类化合物的合成及其抗变态反应活性

目的设计并合成二苯甲基哌嗪类化合物 ,寻找高活性抗变态反应化合物。方法采用化学合成方法合成所设计的目标化合物 ,并经元素分析、核磁共振氢谱及红外光谱确证其化学结构。采用2 ,4 二硝基氯苯 (DNCB)诱导的小鼠接触性皮炎和组胺致小鼠...  (本文共5页) 阅读全文>>

山东大学
山东大学

川芎嗪二苯甲基哌嗪对氧化损伤血管内皮细胞的保护作用研究

血管内皮细胞功能障碍是多种心脑血管疾病发病的共同环节,它触发和促进动脉粥样硬化、高血压、心肌梗塞等。多种因素,如急性缺血、中毒、氧化应激、同型半胱氨酸血症等都可引起血管内皮细胞肿胀、脱落、调亡、坏死等损伤。川芎嗪是中药川芎的主要有效成分之一,具有清除氧自由基、钙拮抗、扩血管、抗血小板聚集和血栓形成等多种作用,广泛应用于临床治疗。但川芎嗪分子中的甲基易被氧化,生成极性和水溶性较大的代谢物而迅速被排出体外,所以川芎嗪存在半衰期短,生物利用度低等缺点。经川芎嗪及其衍生物构效关系研究,证实吡嗪环为其基本药效基团;2,3,5,6位甲基为药代基团。在保留川芎嗪母核(吡嗪环)基本药效基团不变的基础上,以氟桂利嗪的(4,4’—二氟)二苯甲基—1—哌嗪基甲基基团取代川芎嗪的2位甲基,合成出川芎嗪二苯甲基哌嗪。氟桂利嗪是临床上重要的心脑血管疾病治疗药物,(4,4’—二氟)二苯甲基哌嗪是其重要的活性基团。以氟桂利嗪的活性基团取代川芎嗪分子的药代基团,...  (本文共77页) 本文目录 | 阅读全文>>

《高等学校化学学报》1993年03期
高等学校化学学报

对氟-γ-(4-二苯甲基哌嗪-l)-丁酰苯的吸附伏安行为的研究

在NH_(3-)NH_4Cl底液中,对氟-γ-(4-二苯甲基哌嗪-1)-丁酰苯(FDB)在汞电极上有一线性扫描还原峰.E_(pc)=-1.43V(vs.饱和Ag/AgCl电极)。该峰具有明显的吸附性.当FDB浓度较小,扫描较快,搅拌富集...  (本文共4页) 阅读全文>>