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肝靶向前体药物胆酸拉米夫定酰胺的合成及其靶向性研究

靶向给药系统的重要方法之一是将活性药物制成前体药物。前体药物(prodrug)是活性药物经化学修饰衍生而成的、在体外药理活性差、在体内经化学反应或酶反应使活性的母体药物再生而发挥治疗作用的物质。前体药物进入体内后,通过特定组织中的酶的作用使前体药物降解并释放出原药。这样就可以降低药物对其它非靶向器官的毒性和副作用。有研究表明,肝脏细胞和小肠上皮细胞上存在大量的胆酸转运体。它们包括位于人体小肠细胞的人小肠细胞钠依赖性胆酸转运体(hASBT)与肝脏细胞膜表面的钠离子-牛磺胆酸转运多肽(NTCP),它能特异性的与胆酸及其一系列衍生物结合从而将其吸收进入细胞内部。从20世纪80年代起,国际上针对胆酸受体的特异性结合展开了一系列的研究,认为利用胆酸转运体可以提高难溶性药物的口服吸收;对肝的靶向用药可以提高肝脏的治疗药物浓度,同时使身体其他部位的毒性反应减小。这些研究还证明了在胆酸的C—24位置上偶联药物并不会导致对肝脏胆酸转运体的亲和性的  (本文共70页) 本文目录 | 阅读全文>>

《中国药房》2006年05期
中国药房

肝靶向前体药物的研究进展

目前,乙型肝炎、肝癌等疾病之所以缺乏有效的治疗药物,除治疗药物本身的药理作用尚不够理想外,其主要原因就是...  (本文共3页) 阅读全文>>

《中南药学》2005年01期
中南药学

肝靶向前药胆酸拉米夫定酰胺的合成及其稳定性初步研究

目的 设计合成具有人体胆酸转运体结合活性的肝靶向前体药物。方法 运用活泼酯法原理, 设计合成新化合物胆酸拉米夫定酰胺, 使用1H NMR、13...  (本文共3页) 阅读全文>>