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二氢吡啶类钙拮抗剂的选用

钙拮抗剂中的二氢吡啶类,其名称大多为一字之差,如尼群地平、尼莫地平、尼索地平等,虽  (本文共1页) 阅读全文>>

天津大学
天津大学

拆分法制备光活性二氢吡啶Ca~(2+)拮抗剂及其类似物

4-芳基-1,4-二氢吡啶-5-烷氧羰基-3-羧酸(ADHPA)是合成1,4-二氢吡啶Ca~(2+)拮抗剂的重要中间体。本论文通过大量实验研究碱性水解、酸性水解和氢解法制备ADHPA的合成方法。当苯环的间位和对位存在硝基,碱性水解时,在二氢吡啶环的3位引入氯乙醇的酯(DHPCE)能得到较好的收率;酸性水解和氢解法则不宜用来合成ADHPA。本论文采用AGP手性固定相色谱研究ADHPA、二氢吡啶钙离子拮抗剂及其类似物的拆分行为。其中,通过大量的工作找到了5-甲氧羰基-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3-羧酸(MDHPA)的快速测定方法(17 min),分离度R=6.0。本论文重点研究非生物碱,光学纯的α-苯乙胺、葡甲胺、氨基二醇、葡辛胺以及自制的(S)-amlodipine作为拆分试剂拆分MDHPA的情况。用(S)-amlodipine进行拆分时,在乙醇中(R)- MDHPA·(S)-amlodipine盐优...  (本文共128页) 本文目录 | 阅读全文>>

《云南化工》2019年02期
云南化工

尼群地平片人体生物等效性预研究

以拜耳公司的尼群地平片为参比制剂,评价云南白药集团股份有限公司尼群地平片与参比制剂的生物等效性。采用双周期自身交叉对照设计,将16名受试者随机分为空腹组和餐后组,分别于餐后及空腹服用尼群地平片,采集血浆样品,用LC-MS/MS测定人血浆中尼群地平的浓度,以DAS3.3.0软件计算药动学参数,评价尼群地平片的生物等效性。结果表明,空腹状态下受试制剂与参比制剂的主要药动学参数:Cmax分别为(10.78±5.32) ng·m L~(-1)...  (本文共5页) 阅读全文>>

《人人健康》2017年01期
人人健康

氨氯地平、尼群地平治疗原发性高血压的临床效果对比

目的:对比分析氨氯地平与尼群地平治疗原发性高血压的临床效果。方法:随机选取我院2015年7月~2016年5月76例原发性高血压患者,按诊疗顺序不同编号分组,单数者纳入对照组(n=38),采用尼群地平治疗;双数者纳入观察组...  (本文共1页) 阅读全文>>

《转化医学电子杂志》2016年11期
转化医学电子杂志

国产尼群地平有关物质研究

目的:确定尼群地平原料药及其片剂中有关物质的杂质归属.方法:采用2010年版《中国药典》项下该药物有关物质检查法检查,并采用富集分离的方法收集有关物质,通过LC-MS-MS初步确定其分子...  (本文共2页) 阅读全文>>

《吉林医学》2014年33期
吉林医学

尼群地平片和硝苯地平控释片在老年高血压治疗中的疗效和经济性比较

目的:探讨尼群地平片和硝苯地平控释片治疗老年原发性高血压的临床疗效和经济性。方法:将114例70岁(包括70岁)以上老年人分为两组,治疗组给予尼群地平片,对照组给予硝苯地平控释片。结果:在70岁以上老年人中,治疗组和...  (本文共2页) 阅读全文>>

《家庭医药》2014年05期
家庭医药

尼群地平,我的最爱

前不久发布的美国高血压指南(JNC8)推荐了3种钙通道拮抗剂,其中的尼群地平,恰好是笔者酷爱的降压药。这种药因为质优、价廉、效果好、不良反应少,在多年的临床实践中一直是我个人所钟爱、并...  (本文共1页) 阅读全文>>