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手性药物药动学过程具有立体选择性

手性药物的药动学过程,如吸收、分布、代谢和排泄具有立体选择性。这个过程取决于在生物体内的手性环境中,手性  (本文共2页) 阅读全文>>

《中国新药杂志》2004年S1期
中国新药杂志

手性药物的药动学立体选择性

药动学立体选择性是指手性药物对映体在吸收、分布、代谢和/或排泄过程中具有差异。...  (本文共6页) 阅读全文>>

《中国药学杂志》2011年18期
中国药学杂志

手性药物的药动学立体选择性研究进展

目的总结近年来手性药物药动学立体选择性的研究概况与进展。方法查阅近5年来国内外相关文献,进行分析评述。结果与结论手性药物对映体在体内的手性环境中易表现出显著的立体选择性,对映体...  (本文共5页) 阅读全文>>

郑州大学
郑州大学

几种手性药物的高效液相色谱法拆分及大鼠体内药动学研究

手性药物对映体的药理活性和毒副作用可能不同,目前新药研究的一个发展趋势是研制和生产具有光学纯度的药物。因此建立快速、准确、高效的手性药物拆分方法,对于研究对映体的体内药动学过程、药理和毒理作用机制以及质量控制都具有十分重要的意义。本文应用正相高效液相色谱法分离了手性药物吡格列酮及二硫代氨基甲酸酯、丁烯内酯、新型吲哚等三大类手性化合物对映体,探讨了拆分机理;测定了二硫代氨基甲酸酯类化合物的体外抗肿瘤和抑菌活性,并考察了其对映体的活性差异;建立了吡格列酮对映体的含量测定方法,首次对吡格列酮两对映体在雌雄两组大鼠体内的立体选择性药物动力学过程进行了研究和比较,本课题主要研究内容包括以下几方面。一、手性药物吡格列酮的拆分及其对映体的含量测定采用正相高效液相色谱法,纤维素类键合型ChiralPak IC柱,对吡格列酮对映体进行了拆分研究,系统考察了流动相组成、碱性添加剂、柱温及流速对其拆分的影响。在优化的色谱条件下,吡格列酮对映体获得了较...  (本文共93页) 本文目录 | 阅读全文>>

四川大学
四川大学

茴三硫制剂生物等效性评价方法研究

本课题选择茴三硫为模型药物,尝试在特殊情况下进行新药研究开发早期的生物利用度评价时,用相对对照品进行无对照品条件下的生物利用度评价的合理性和可行性。课题分别建立了人血浆中茴三硫(AT)和茴三硫代谢物(ATX)浓度的RP-HPLC测定方法,方法学研究及生物利用度试验结果表明,所建立的方法较好的满足了试验研究的需要。采用自身对照随机交叉试验设计方法,对茴三硫胶囊(T)和茴三硫片(R)进行相对生物利用度试验,n=18。按建立方法用相对对照品(AT)制作标准曲线对生物等效性试验中的血浆样品进行定量,计算得出口服茴三硫供试制剂(T)75mg和参比制剂(R)75mg后茴三硫代谢物(ATX)的相对AUC_(0→t)分别为:2091.26±628.86ng·h·ml~(-1)、2043.71±652.2ng·h·ml~(-1);T_(max)分别为:2.42±0.46h、2.58±0.65h;相对C_(max)分别是:621.00±178.82...  (本文共112页) 本文目录 | 阅读全文>>

《广州医药》1970年30期
广州医药

手性药物对映体的药动学与药效学立体选择性差异研究进展

手性药物对映体的立体选择性差异研究,标志着药物的开发与临床评价已进入分子异构体水平。药物分子空间排列上的微小改...  (本文共3页) 阅读全文>>