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葛根素制剂的研究

葛根素(puerarin)是由豆科植物野葛(puerarialobata)或甘葛藤(puerariathomsonii)根  (本文共1页) 阅读全文>>

北京中医药大学
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葛根素及其三种增溶制剂口服吸收评价的研究

目的:葛根素是中药葛根的主要有效成分,临床上主要用于心脑血管疾病的治疗,其药源丰富、疗效确切,具有良好的开发前景。但葛根素的水溶性和脂溶性均较差,口服吸收少,限制了葛根素的应用。因此有必要改善葛根素的溶解性能,进而提高其口服生物利用度。本课题组在此前的研究中,根据不同原理及技术分别制备了葛根素-羟丙基-β-环糊精包合物(ICP)、葛根素-聚乙二醇6000固体分散体(SDP)和葛根素-卵磷脂-胆盐混合胶束(PMMP),经实验证明均显著提高了葛根素在水中的溶解性能。本课题主要以葛根素原料药为对照药物,对葛根素的三种不同增溶制剂进行口服吸收的评价,分别研究药物的理化性质,药物在离体、在体以及整体模型中的吸收情况,综合几种模型的实验结果,对葛根素及三种增溶制剂口服吸收情况进行评价,并考察药物吸收的体内外评价方法的相关性。方法:(1)葛根素原料药及其三种增溶制剂油水分配系数的研究:以葛根素为考察指标,以正辛醇为有机相,以不同pH值介质为水...  (本文共82页) 本文目录 | 阅读全文>>

广州中医药大学
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克服溶血的复方葛根素注射制剂生物评价研究

葛根素(Puerarin)为中药葛根(Radix Puerariae)的主要有效成分之一,为异黄酮类化合物,现代药理实验证明葛根素具有扩张冠脉血管、降低血压和心肌耗氧、抗心律失常和明显限制急性心肌梗塞等药理作用。由于其自身化学结构的特点,葛根素在水中的溶解度仅为0.46%,而且据有关葛根素口服在动物或人体的药动学研究表明,葛根素口服自胃肠道吸收较快,但吸收程度差,生物利用度低,口服给药一般要2-3周甚至2-3个月方能起效,从而影响口服给药临床的疗效发挥。因此,药学研究人员提取葛根素单体,制成葛根素注射制剂,临床用于辅助治疗冠心病、心绞痛、心肌梗死、视网膜动、静脉阻塞、突发性耳聋及缺血性脑血管病、小儿病毒性心肌炎、糖尿病等。葛根素注射液有效成分清楚,疗效确切,质量稳定,在临床应用广泛,是中药西制的代表。葛根素注射液在临床应用广泛,但可导致严重不良反应,急性血管内溶血是葛根素严重不良反应的主要临床症状,具有发病急、进展快、病情危重的...  (本文共137页) 本文目录 | 阅读全文>>

成都中医药大学
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葛根素滴丸的制剂研究及评价

本课题针对临床发病率高的冠心病心绞痛,选取药食两用中药葛根的主要有效成分葛根素作为研究对象。根据市场和临床需求,将其制备成口服固体制剂—滴丸,以求能达到速效并解决葛根素口服生物利用度差的问题。为此,重点对葛根素滴丸的制备工艺及制剂评价进行深入研究。在对葛根素理化性质、稳定性考察的基础上,充分发挥滴丸的剂型优势,通过正交试验和均匀设计实验优选处方组成和制备工艺,在工艺中采用了固体分散技术,包括葛根素的前处理方法微粉结晶法以及滴制工艺的优选,确定了葛根素滴丸的处方和制备工艺。并对工艺中药物的分散状态进行了研究。实验证明工艺稳定可行,药物分散形式一部分呈分子分散状态、一部分呈微晶或微粉状态,表明滴丸在制备工艺过程中形成了固体分散体。通过对滴丸的质量标准、体外生物利用度、药代动力学和组织分布对制剂的质量进行了综合评价。质量标准如鉴别、溶出限量、含量测定的研究表明滴丸具有可控性、稳定性。葛根素的口服生物利用度问题是评价本制剂能否成立的重要...  (本文共93页) 本文目录 | 阅读全文>>

中国协和医科大学
中国协和医科大学

葛根总黄酮胃肠道生物粘附制剂的研究

本文研究了葛根总黄酮的基本理化性质,通过大鼠在体肠吸收法研究了葛根总黄酮的肠吸收特征,以壳聚糖为促吸收材料和生物粘附材料,以水和先0.1mol/L盐酸2h后为pH6.8缓冲液分别作为释放介质,通过均匀设计制备了不同处方的葛根总黄酮胃肠道生物粘附制剂,并通过体内研究探索了该葛根总黄酮生物粘附制剂的口服生物利用度。首先利用高效液相色谱法和紫外分光光度法考察了葛根总黄酮及其葛根素在水中的饱和溶解度以及葛根素的表观油水分配系数P_(app)和logP_(app)值,发现葛根总黄酮及其葛根素在水中均有较好的溶解度,葛根总黄酮中葛根素在各生理pH下的logPapp值均小于零,说明其极性大,亲脂性弱,透膜吸收存在困难,为胃肠道吸收较差的主要原因之一。采用大鼠在体肠吸收方法,利用高效液相色谱法研究了葛根总黄酮在大鼠肠道的吸收特征。研究发现,药物浓度的下降与循环时间有较好的线性关系,吸收动力学为一级吸收;在不同浓度下循环后,药物吸收量与浓度呈线性...  (本文共91页) 本文目录 | 阅读全文>>

山东中医药大学
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复方制剂中葛根素的鉴别与质量评价方法的研究

目的:为加强《中国药典》和部颁标准中的中药复方制剂的质量控制,建立复方制剂中葛根素的定性定量方法,为葛根制剂的质量控制提供简便、可行的分析方法;筛选葛根主要有效成分葛根素和葛根总黄酮的水提、醇提合理工艺。方法:采用均匀试验设计法,以葛根素、葛根总黄酮为指标,采用紫外分光光度法和高效液相色谱法,分别测定提取物中葛根总黄酮和葛根素的含量。对溶剂种类、溶剂用量、提取次数、提取时间等影响葛根有效成分提取效果的因素进行了考察,优化出较为理想的工艺参数。以葛根素为指标,对样品预处理、展开系统、展开温度、湿度等影响复方制剂中葛根素分离的薄层色谱条件进行了考察,筛选出较为理想的样品处理方法及薄层色谱条件。并分别采用高效液相色谱法、薄层扫描法测定复方制剂中葛根素的含量。结果:优选的水提取工艺条件为:加水量为药材的12倍,煎煮3次,每次2h。影响水提效果因素主要是提取次数、溶媒用量,其次是提取时间、浸泡时间。优选的醇提取工艺条件为:加入12倍于药材...  (本文共72页) 本文目录 | 阅读全文>>