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蛋白酶体抑制剂:抗癌新秀

人体试验的早期结果提示,癌细胞可能极易受新近开发的蛋白酶体(proteasome)抑制剂所伤害。  (本文共2页) 阅读全文>>

《广东化工》2021年02期
广东化工

20S蛋白酶体抑制剂的药理作用研究进展

蛋白酶体可通过调节蛋白质降解来介导蛋白质稳态,因此在许多重要细胞活动中起关键调节作用,目前主要是癌症治疗的作用靶...  (本文共2页) 阅读全文>>

内蒙古医科大学
内蒙古医科大学

β-内酯类20S蛋白酶体抑制剂的设计、合成与活性研究

目的:泛素-蛋白酶体系统(ubiquitin-proteasome system,UPS)是真核细胞内重要的蛋白质降解途径。该途径调控许多重要的生物过程,如细胞信号转导、细胞周期调控、细胞转录调节、炎症和凋亡。干扰该系统可有效控制肿瘤的发生与发展,蛋白酶体早已经成为抗肿瘤药物研究的筛选靶点。方法:本项目分别以单环类β-内酯蛋白酶体抑制剂HomoBelactosin C和双环类β-内酯蛋白酶体抑制剂Omuralide为先导化合物,借助于计算机辅助药物设计手段,设计并合成了两类含有β-内酯结构的化合物,并通过酶实验对目标化合物抑制β5亚基的活性进行评价,通过活性数据分析,建立构效关系模型。结果:成功合成了一类单环β-内酯类蛋白酶体抑制剂及一个四氢吡咯并β-内酯类蛋白酶体抑制剂。目标化合物,通过~1H-NMR、~(13)C-NMR和MS进行结构表征,并经体外酶活性实验测试,得到活性数据。其中,化合物AM-P-HP对β5亚基抑制活性的I...  (本文共88页) 本文目录 | 阅读全文>>

苏州大学
苏州大学

BET抑制剂OTX015与蛋白酶体抑制剂协同抗骨髓瘤作用及其机制

目的多发性骨髓瘤(MM,Multiple Myeloma)是一种以骨髓中单克隆浆细胞大量增生为特征的恶性血液病,近年来蛋白酶体抑制剂作为一线药物在多发性骨髓瘤的治疗上取得良效,但其产生的耐药问题仍然引起我们的重视,我们实验室前期研究发现和证实了OTX015的抗骨髓瘤作用,本实验探索了OTX015联合蛋白酶体抑制剂对骨髓瘤细胞的作用及其可能存在的机制,为临床寻找治疗耐蛋白酶体抑制剂的多发性骨髓瘤提供新的策略及其理论依据。方法1.CCK-8法检测OTX015联合蛋白酶体抑制剂(硼替佐米、卡非佐米及伊莎佐米)对骨髓瘤细胞(RPMI 8226)增殖抑制的联合指数。2.骨髓瘤细胞(RPMI 8226)分为对照组、OTX015单药组、蛋白酶体抑制剂单药组及OTX015联合蛋白酶体抑制剂组,荧光定量PCR(Q-PCR)检测c-myc、PSMB5、PSMB7在各组中的相对表达量,蛋白质免疫印迹(WB,western blot)检测各组c-myc...  (本文共63页) 本文目录 | 阅读全文>>

《中国新药与临床杂志》2016年03期
中国新药与临床杂志

肿瘤治疗中蛋白酶体抑制剂的临床研究进展

硼替佐米作为第一个蛋白酶体抑制剂已通过美国食品和药物管理局批准应用于临床治疗多发性骨髓瘤并取得较好疗效,越来越多的蛋白酶体抑制剂进入临床研...  (本文共5页) 阅读全文>>

《中国实用内科杂志》2006年12期
中国实用内科杂志

蛋白酶体抑制剂的发现和临床应用给我们带来了什么?

医学的发展和进步经常要依赖和借助其他科学技术的创新和发展。例如,计算机技术的发展,出现了CT和磁共振技术...  (本文共1页) 阅读全文>>