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我国科学家首次从壁虎中分离出抗肿瘤活性成分

本报讯 我国科学家日前首次从壁虎中成功分离出抗肿瘤活性成分。专家评价,这一创新性发现有望成为控制肝癌生  (本文共1页) 阅读全文>>

吉林大学
吉林大学

基于噻吩类化合物纳米载药系统抗肿瘤活性的研究

在全球范围内,恶性肿瘤导致的死亡仅次于心脑血管病,严重威胁人类健康。化学药物疗法仍然是临床治疗肿瘤的主要手段。噻吩类化合物(Thiophene compounds,TPs)广泛存在于自然界中,尤其是一些抗肿瘤药物的有效分子结构中含有噻吩并环结构骨架,表现出了良好的抗肿瘤活性,因此被广泛的应用于医药治疗领域。本文考察了6种TPs的抗肿瘤活性,发现均具有一定的抗肿瘤活性。但是TPs在应用过程中仍存在许多待克服的问题,比如溶解性差,毒性大,无选择性等。新型给药系统借助水溶性好的药物载体的承载作用,可以将TPs携带到病灶组织,而且所选择的药物载体表面含有丰富的官能团,可以对其进行表面修饰,接枝靶向分子以赋予其靶向性,从而在一定程度上实现精准、高效、低毒的治疗肿瘤。因此,运用新型给药系统有望克服TPs的水溶解性差、生物利用度低和无选择性等缺点。基于以上研究背景,本文主要围绕TPs的抗肿瘤活性筛选、评价和纳米载药系统的建立等方面展开研究,具...  (本文共148页) 本文目录 | 阅读全文>>

北京工业大学
北京工业大学

5α,8α-过氧甾醇类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

癌症是危害人类健康的重大疾病。近几十年来,各国研究者都在致力于开发高效、低毒的癌症治疗药物。天然药物具有悠久的药用历史,其含有的活性化合物是药物发现研究中先导结构的重要来源。据相关报道,1981~2012年,约46%的上市药物的结构来源于天然产物、天然产物衍生物及天然产物类似物。由于天然产物具有结构多样性、立体复杂性以及多种理化性质,人们一直对其充满广泛的研究兴趣。本论文综合分析了天然过氧化物及甾体药物的研究进展,选取以我国最具典型代表的中药材灵芝中提取的过氧化物成分——过氧麦角甾醇为先导结构,通过光氧化方法在甾体母核的B环中构建5α,8α-过氧桥,同时对甾体A环的C-3位和D环的C-17位进行结构改造,设计、合成四个系列的过氧化甾醇衍生物,并对所合成的衍生物进行抗肿瘤生物活性研究。首先,以麦角甾醇为原料,通过合成过氧麦角甾醇,探索过氧桥键的合成方法并优化工艺条件。生物学功能实验发现过氧麦角甾醇对人肝癌(HepG2、SK-Hep...  (本文共200页) 本文目录 | 阅读全文>>

山东大学
山东大学

基于亚细胞器为靶点的天然产物衍生物抗肿瘤活性及作用机制的研究

癌症逐渐成为严重威胁世界各国人民身体健康的重大疾病,而且它的新发例数呈逐年上升的趋势。化疗是癌症治疗最主要的手段之一,却常因癌症本身的顽固特性而以治疗失败告终。并且化疗产生的一系列毒副作用和并发症也不同程度地影响癌症患者的生活质量。于是,科研人员一直以来致力于寻觅低毒且高效的新式靶向化疗药物。而从早期单一的细胞毒药物转向针对多个环节多种靶点的联合用药是目前研发新型抗肿瘤药物重要发展趋势。自然界中的动植物、微生物以及海洋生物一直是新药研究发展的重要源泉,从中寻找天然的抗肿瘤成分或前体药物是研发抗癌药的重要手段。其中,苔藓植物含有丰富的次生代谢产物,在抗肿瘤、抗细菌、抗真菌和昆虫拒食等多方面具有广泛的生物活性。本课题组致力于苔藓及其次级代谢产物的提取分离,结构修饰和活性发现。精准医疗的提出,目的是用先进的基础和临床研究成果,发展具有靶点选择性并能杀死癌细胞的化学疗法。许多药物的靶点也存在于亚细胞器中。深入地理解靶向不同的亚细胞器的原...  (本文共150页) 本文目录 | 阅读全文>>

湖南师范大学
湖南师范大学

大孢粘球菌STXZ54的抗肿瘤活性代谢产物研究

粘细菌(Myxobacteria)是一类革兰氏阴性长杆状细菌,栖息于土壤,在地球各处广泛分布。粘细菌在其生长过程中能够产生极其丰富的抗菌、抗肿瘤活性次生代谢产物,如已经用于临床癌症治疗的埃博霉素。粘细菌在微生物天然药物前体物质的开发研究方面作出了突出的贡献。本研究中,利用本实验室从土壤中筛选出的粘细菌新菌株Myxococcus macrosporus STXZ54(保藏号CCTCC NO:M2014455)发酵后,将发酵上清液于不同温度下处理后作用肿瘤细胞,观察抗肿瘤活性的差异。实验结果表明高温与低温作用后的发酵上清液对细胞的毒力并没有显著差异,推测发酵上清液中的主要活性物质具很强的热耐受性。DM-301树脂吸附发酵上清液中的主要活性物质,利用HPLC对树脂吸附的抗肿瘤活性粗提物进行精细分离,得到4种高抗肿瘤活性组分,分别命名为CS1、CS2、CS3、CS4。LC-MS/MS分析得出这些活性物质的质荷比依次为182.97 m/z...  (本文共73页) 本文目录 | 阅读全文>>

南华大学
南华大学

抑制肿瘤血管和糖酵解的黄酮衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

目的期望能筛选出既能阻断肿瘤血管又能抑制肿瘤糖酵解的高效低毒抗肿瘤候选药。方法1.目标化合物的合成与表征:以间苯二酚、间苯三酚或3,4,5-三甲氧基苯酚为起始原料,全合成得到3',4',5'-三甲氧基-7-羟基黄酮、3',4',5'-三甲氧基-5,7-二羟基黄酮或5,6,7-三甲氧基-4'-羟基黄酮。以白杨素或全合成的苯三甲氧基黄酮与水杨酸衍生物或苯并咪唑衍生物合成了四个系列的黄酮衍生物。所有目标产物通过硅胶柱层析法纯化,并用核磁共振氢谱(~1H NMR)和/或碳谱(~(13)C NMR)和/或质谱(MS)进行结构确认。2.目标化合物的体外抗肿瘤活性评价:采用MTT比色法测定了所合成的目标化合物对不同肿瘤细胞株的抗增殖活性和对正常细胞的细胞毒性,筛选出化合物7g、10v、18和5h进一步研究其抗肿瘤活性。采用细胞集落实验和细胞划痕实验检测化合物对细胞集落形成与细胞迁移的影响。采用流式细胞术检测化合物对肿瘤细胞凋亡和周期的影响。蛋...  (本文共180页) 本文目录 | 阅读全文>>