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合成马来酸桂哌齐特

大连理工大学精细化工国家重点实验室的刘华祥等科研人员经反复研究提出了马来酸桂哌齐特的创新合成工艺,并在2009  (本文共1页) 阅读全文>>

河北科技大学
河北科技大学

马来酸桂哌齐特的合成

钙通道阻滞剂(calcium channel blocker,CCB)又称钙拮抗剂,是目前心血管领域内最常用的药物之一,主要用于治疗高血压、冠心病、心律失常等方面的心血管疾病,是目前应用非常广泛和频率较高的药物,根据其具体结合点,可以将其分为四类:(1)双氢吡啶类;(2)苯噻氮卓类;(3)苯烷胺类;(4)三苯哌嗪类。马来酸桂哌齐特(cinepazide maleate)为新一代的哌嗪类药物,疗效好,已成为治疗心脑血管疾病的一线药物。鉴于马来酸桂哌齐特在心脑血管疾病中的地位,开发马来酸桂哌齐特势必具有良好的市场前景。本论文的目的即研究马来酸桂哌齐特的合成及合成优化条件的选择,试验过程分为三步反应。第一步3,4,5-三甲氧基肉桂酸与氯化亚砜反应制备3,4,5-三甲氧基肉桂酰氯。第二步3,4,5-三甲氧基肉桂酰氯再与l-[1-(四氢吡咯羰基)甲基]哌嗪缩合获得桂哌齐特。最后桂哌齐特与马来酸成盐,经重结晶可获得熔点高,质量稳定的马来酸桂...  (本文共58页) 本文目录 | 阅读全文>>

《沈阳药科大学学报》2009年02期
沈阳药科大学学报

马来酸桂哌齐特合成工艺的改进

目的改进马来酸桂哌齐特的合成工艺,为工业化生产奠定基础。方法以四氢吡咯为原料,先与氯乙酰氯成酰胺,再与哌嗪发生取代反应制得中间体[(1-四氢吡咯基)甲基]哌嗪(2);化合物2与氯乙酰氯和三苯基膦反应,经...  (本文共3页) 阅读全文>>

《黑龙江大学工程学报》2011年01期
黑龙江大学工程学报

一种简化的马来酸桂哌齐特的合成方法

报道了一种合成马来酸桂哌齐特的新路线。采用一锅合成方法,用3,4,5-三甲氧基肉桂酸(4)与1-(吡咯烷基羰基甲基)...  (本文共4页) 阅读全文>>

《中国现代应用药学》2013年04期
中国现代应用药学

LC-MS/MS测定马来酸桂哌齐特原料合成中间体残留

目的采用LC-MS/MS测定马来酸桂哌齐特原料中间体氯乙酰吡咯烷、1-哌嗪乙酰基吡咯烷的含量,考察马来酸桂哌齐特原料中两种中间体残留情况。方法建立LC-MS/MS测定中间体氯乙酰吡咯烷、1-哌嗪乙酰基吡咯烷的方法,测定马来酸桂哌齐特原料样品中的中间体杂质残留。结果 LC...  (本文共4页) 阅读全文>>

沈阳药科大学
沈阳药科大学

马来酸桂哌齐特的合成工艺改进

马来酸桂哌齐特是一种钙离子通道阻滞剂,由法国赛诺菲-安万特公司开发研制,于1974年首先在法国上市。本品用于脑血管疾病的临床治疗。本文简述了脑梗死的病因和发病机制,介绍了常用的治疗脑梗死的药物和近年来钙离子通道阻滞剂的研究进展。本文改进了马来酸桂哌齐特的合成工艺,以四氢吡咯为原料,经酰胺化、取代反应制得化合物3;同时首次采用“一勺烩”的操作方式,将化合物3与氯乙酰氯、三苯基膦反应,得到稳定化合物10’;然后经Wittig反应,以较高的立体选择性合成了马来酸桂哌齐特(1),五步反应总收率59.4%。本文合成路线适于大规模工业生产,同时利用该路线制备了化合物1的代谢物12。本文利用光异构化反应,也成功制备了马来酸桂哌齐特的顺式异构体;目标化合物及关键中间体的结构经1H NMR及MS确证。  (本文共50页) 本文目录 | 阅读全文>>