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靶向肿瘤的还原敏感聚合物—美登素纳米前药

恶性肿瘤已经成为人类健康的首要威胁,其发病率和死亡率正呈逐年上升的趋势。目前恶性肿瘤的治疗方法主要包括手术切除、辐射治疗和化学药物治疗等。这些治疗手段在治疗过程中常常会对人体造成不可逆转的损害,产生严重的毒副作用,极大降低了患者的生活质量。为此,寻求一种高效、安全的肿瘤治疗方式就显得刻不容缓、势在必行。聚合物前药能够显著提高药物的水溶性、增强药物在循环过程中的稳定性、改善药物药代动力学行为以及提高药物生物利用度,已发展为一种被科学家们广泛认可的能够有效用于肿瘤治疗的纳米药物。经过几十年的发展,已经有10多种聚合物前药进入到了不同阶段的临床试验研究中,如聚谷氨酸衍生化的紫杉醇前药(Xyotax,Opaxio)以及聚甲基丙烯酸羟丙酯衍生化的阿霉素前药(PK1,PK2)等。然而大部分进入临床试验的聚合物前药的治疗效果仍不尽人意,其中有诸多原因,如在肿瘤部位富集水平低,药物在病灶处不能有效释放等。美登素(DM1)是一种高效的微管蛋白抑制  (本文共190页) 本文目录 | 阅读全文>>

《国外药学(抗生素分册)》1980年03期
国外药学(抗生素分册)

美登素

引言美登素系一种具有抗肿瘤作用的天然产生的柄型大环内酯。它象长春碱、长春新碱一样,也具有中...  (本文共6页) 阅读全文>>

浙江大学
浙江大学

基于两亲性聚合物的美登素纳米药物的制备和抗肿瘤活性研究

本论文旨在通过合理的分子设计,共价偶联美登素至两亲性聚合物材料,并自组装形成靶向纳米药物,进一步系统研究其在动物体内的抗肿瘤活性及毒副作用,并与物理包埋美登素的纳米药物进行比较。论文第一章简要概述了美登素类化疗药物的研究现状,并跟踪了纳米药物用于肿瘤靶向治疗的最新进展。第二章设计和合成了美登素聚合物前药。选用美登素衍生物DM1作为药物研究对象,首先将DM1共价偶联到maleimide基团修饰的两亲性嵌段共聚物PEG-PLA上合成PEG-PLA-DM1前药,硅胶柱层析法分离产物后,通过1H氢谱和液相等手段对聚合物前药进行表征。结果表明,高分子共聚物上DM1的嫁接率达到90%以上,合成重现性好,利用纳米沉淀法制备的不同纳米粒的粒径在20~30 nm,在水溶液和血清存在时均可保持长时间的稳定。第三章进行纳米药物的体外研究。采用MTT法评价其抑制肿瘤细胞的能力,AO/EB染色实验研究其对肿瘤细胞凋亡的影响。最后对纳米药物的血液相容性进行...  (本文共72页) 本文目录 | 阅读全文>>

《中国科学(B辑 化学 生物学 农学 医学 地学)》1987年12期
中国科学(B辑 化学 生物学 农学 医学 地学)

美登素全合成的研究——Ⅳ.美登素的合成

本文报道光学纯美登醇、美登素的合成。合成的美登醇、美登素的各项物理常数和光谱数据包括薄层层析行为、熔点、...  (本文共8页) 阅读全文>>

《抗生素》1980年06期
抗生素

美登素的微生物检定方法研究

美登素(Maytansine)是从热带植物美登木中提取得到的新型抑制肿瘤的物质。其分子结构属于柄型大环内酯类化合物。我国科学工作者从云南美登木(Maytanushookeri Loes)中也分离得到美登素和美登普林(Ma...  (本文共4页) 阅读全文>>

《云南植物研究》1991年04期
云南植物研究

滑桃树种子的美登素类成分

从西双版纳产滑桃树(Trewia nudiflora L.)种子中分离鉴定了两个新的美登素类化合物,根据光谱数据推定它们的结构为10-表特利奴定(10-epitrenu...  (本文共8页) 阅读全文>>