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7-[(1S,4S)-3,3-二甲基-2-氧杂-5-氮杂二环[2.2.1]庚烷基]-喹诺酮及其类似物的合成及抗菌活性的研究

氟喹诺酮类药物是目前临床上广泛应用的重要抗菌药之一,但是由于它的对革兰氏阳性菌活性相对较差,对厌氧菌、支原体、衣原体活性也不理想等缺点,因而寻找对这些病原体活性更强的新喹诺酮药物是本论文的研究目的。根据已有的构效关系,本论文选择兼具哌嗪和3-氨基吡咯烷结构特点的2,5-二氮杂二环[2.2.1]庚烷作为先导物,进行结构修饰,而后引入喹诺酮的7位,进行活性评价。本论文的研究工作主要有以下三个部分:一.(1S,4S)-3,3-二甲基-2-氧杂-5-氮杂二环[2.2.1]庚烷及其相应喹诺酮类化合物的合成以(4R)-4-羟基-L-脯氨酸为原料,经五步反应,得二羟基吡咯烷衍生物,本欲再经二磺酰化后与苄胺反应即得2,5-二氮杂二环[2.2.1]庚烷衍生物,但是在二磺化时遇到困难,无论直接的或迂回的方法,均未成功,只得到一磺酰化物。此时考虑到氧是NH的电子等排体,能获得2-氧杂类似物对于评价构效关系也十分可贵,于是用钠汞齐处理一磺酰物,得到了(  (本文共167页) 本文目录 | 阅读全文>>

《人人健康》2020年11期
人人健康

头孢哌酮钠舒巴坦钠、喹诺酮治疗慢阻肺急性加重期的疗效

目的:探讨慢性阻塞性肺疾病急性加重期患者联用头孢哌酮钠舒巴坦钠、喹诺酮类抗菌药物的临床治疗价值。方法:研究组在常规治疗基础上加用头孢哌酮钠舒巴坦钠、喹诺酮类抗菌药物,对照组在常规治...  (本文共1页) 阅读全文>>

《中国现代应用药学》2006年S3期
中国现代应用药学

与喹诺酮类药合用产生相关反应的药物

喹诺酮类药是一个在临床常用的药物,由于喹诺酮类药对革兰氏阴、阳性细菌的静止期有杀菌作用,且强大,不宜产生耐...  (本文共3页) 阅读全文>>

湖北中医药大学
湖北中医药大学

淫羊藿的质量分析与2-喹诺酮类衍生物化学合成及其抗肿瘤作用研究

本论文由两部分组成,第一部分为淫羊藿的质量分析研究,第二部分由2-喹诺酮类衍生物化学合成及其抗肿瘤作用研究。(一)淫羊藿(Epimedii Folium)为常用传统中药,收载于历年版《中华人民共和国药典》一部。具有补肾阳、强筋骨、祛风湿之功效。该中药广泛应用于中医临床配伍组方治疗多种疾患,亦为诸多中成药和保健药品的原料药材。为了有效控制淫羊藿药材的质量,本论文对其有效成分群进行了含量分析研究,以期在《中国药典》再版时为淫羊藿的质量标准修订提供实验依据。本实验采用现代超高效液相色谱法(UPLC-DAD),对淫羊藿有效成分群的总含量进行了分析研究,建立了含量测定方法。以淫羊藿药材为对象,同谱检测了5种含量较高的黄酮类有效成分。所建立的含量测定方法线性关系良好,精密度、重复性、稳定性和回收率等试验均符合要求(RSD3%)。本含量测定方法具有一谱测定多种成分的特点,同时具有分析时间短、分离效果好、进样量少、溶剂消耗少等优点。采用本含量测...  (本文共94页) 本文目录 | 阅读全文>>

《化学通报》2020年08期
化学通报

氟喹诺酮-3-N-酰胺类衍生物的合成与抗肿瘤活性

为扩展氟喹诺酮由抗菌活性向抗肿瘤活性转化的结构修饰策略,利用药效团生物电子等排及其拼合和骨架迁越药物化学分子构建方法,以酰胺基作为氟喹诺酮C-3位羧基的生物电子等排体,氟喹诺酮骨架为酰胺基的功能修...  (本文共5页) 阅读全文>>

《中国感染与化疗杂志》2019年06期
中国感染与化疗杂志

欧洲药品管理局建议限制喹诺酮类和氟喹诺酮类抗菌药物的使用

欧洲药品管理局(The European Medicines Agency's,EMA)风险评估委员会对喹诺酮类和氟喹诺酮...  (本文共1页) 阅读全文>>