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吡啶氮氧化物衍生物的合成

以2,3-二甲基吡啶为起始物,利用双氧水为氧化剂在催化剂钨酸钠的作用下进行氧化,以溴素为溴代试剂在水中溴代,最后与甲醇钠在甲醇中反应得到了一种拉唑类中间体:2,3-二甲  (本文共2页) 阅读全文>>

湘潭大学
湘潭大学

取代吡啶羧酸衍生物的合成

取代吡啶羧酸衍生物本身具有药学活性,也可作为多种医药产品,农药,染料,表面活性剂,添加剂等生产中不可缺少的重要原料,用途广泛。取代吡啶羧酸衍生物的合成研究对新药开发和药物结构的改造等方面具有重要的意义。本文在阅读大量文献,总结前人研究工作的基础上合成了一系列取代吡啶羧酸衍生物:(1)以2-甲基吡啶,3-甲基吡啶为原料,经双氧水氧化为甲基吡啶氮氧化物,再经硝化,还原,重氮化,溴化,氰基取代,氰基水解,分别合成了2-甲基异烟酸,收率30.4%,3-甲基异烟酸,收率13.1%。该方法采用亚铁氰化钾为氰基取代试剂,原料易得,低毒,反应条件温和。(2)文献报道以2,3-二甲基吡啶,2,4-二甲基吡啶,2-甲基-5-乙基吡啶为原料,选择性氧化为甲基吡啶羧酸的方法主要为高锰酸钾氧化法,此方法产率低,高锰酸钾用量大,得到的副产物量多,不易处理。本文提出了一条新的合成路线,以2,3-二甲基吡啶,2,4-二甲基吡啶,2-甲基-5-乙基吡啶为原料,双...  (本文共49页) 本文目录 | 阅读全文>>

郑州大学
郑州大学

钯催化羧基(酯基)及三氟甲基参与的新型C-C键构建的偶联反应

以2-吡啶甲酸为原料通过脱羧交叉偶联反应,实现了2-吡啶芳(杂)基化;完成了芳(杂)基硼酸酯及其衍生物的叔丁氧羰基化反应,合成了一系列芳(杂)基叔丁醇酯;在硝酸银存在的条件下,以TMS-CF3为原料,实现了吡啶氮氧化物的三氟甲基化。1.通过钯催化的2-吡啶甲酸与溴代芳烃的脱羧交叉偶联实现2-吡啶的芳(杂,苄)基化反应以廉价稳定的2-吡啶甲酸和溴代芳烃为反应底物、5mol%PdCl2为催化剂,6mol%的BINAP作为配体,以K2CO3作为碱,DMA为溶剂,在少量亚铜存在的条件下实现了2-吡啶芳(杂)基化,并用该催化体系合成了一系列的2-芳基吡啶的衍生物。研究发现该催化体系几乎不受取代基团的电子效应的影响。该反应同样适用于2-杂芳类吡啶,可以得到较好收率的目标产物(Scheme1)。Scheme1Decarboylative cross-coupling reactions of2-picolinic acid2.通过钯催化的芳(...  (本文共123页) 本文目录 | 阅读全文>>

《北京师范大学学报(自然科学版)》1987年03期
北京师范大学学报(自然科学版)

四氯化铈与吡啶氮氧化物及其衍生物的配合物的合成和性质

合成了四氯化铈(Ⅳ)与中性分子吡啶氮氧化物(pyNO),2-皮考啉氮氧化物(2-picNO),3-皮考啉氮氧化物(3-picNO)和4-皮考啉氮氧化物(4-picNO)的配合物.元素分析结果...  (本文共5页) 阅读全文>>

合肥工业大学
合肥工业大学

可见光催化烷基硼酸钾盐的偶联反应

烷基硼试剂是有机合成中重要且有用的结构基元。和传统的有机金属试剂(如烷基镁、锌、锡等试剂)相比,烷基硼试剂具有毒性低、易纯化以及对空气和水汽稳定等优点。有机硼试剂可以进行多种官能团反应。例如,可以将有机硼试剂转化成羟基、卤素、三氟甲基、三氟甲硫基、氨基等。我们当前的研究主要是通过光催化的手段发展一些烷基硼试剂的新偶联反应。腈类化合物不仅是重要的药物分子还是有机合成中的重要中间体,可以进一步转化成羧酸、酰胺、酯、胺等重要化合物。在此背景下,我们发展了可见光催化烷基硼酸钾盐脱硼腈基化反应。我们的新反应为一级、二级、三级烷基腈的合成提供了通用、高效、简便的方法。此外,使用的腈基化试剂是商业可得的无毒试剂:对甲基苯磺酰基腈(TsCN)。吡啶氮氧化物及其衍生物是组成生物活性分子和药物分子的重要结构单元之一。近年来,发展吡啶氮氧化物官能团化的新方法引起了人们更加广泛地重视。我们提出应用光催化的手段实现吡啶氮氧化物直接邻位选择性C-H烷基化反...  (本文共146页) 本文目录 | 阅读全文>>

四川农业大学
四川农业大学

一锅煮合成2-吡啶甲酰胺的研究及铜催化的Suzuki偶联反应研究

酰胺类物质是合成各类药物重要的活性中间体。酰胺键的联接不仅是蛋白质化学连接的关键,也是一些广泛应用的通用型合成聚合物的基础。生物体中含有多种酰胺类物质参与生物体内重要的代谢活动如:天冬酰胺、谷氨酰胺、烟酰胺等。天冬酰胺与谷氨酰胺是构成蛋白质的重要氨基酸。烟酰胺是辅酶Ⅰ、辅酶Ⅱ的重要组成部分,也参与构成维生素B3促进增长与食物的吸收利用。2-吡啶甲酰胺(Picolinamide)作为烟酰胺的同分异构体也具抑制胰岛多聚腺苷二磷酸核糖合酶、清除羟基自由基、抑制由氮基三醋酸铁诱导的肾损伤、镇痛消炎等多种生物活性。同时,2-吡啶甲酰胺也是有机合成中重要的金属配体、构建模块、生理活性化合物前体物。2-吡啶酰胺及其衍生物可作有机金属催化剂的配体参与金属催化的有机合成反应。具有多个配位点,以金属离子为中心具有多种配位方式。既可作为N,O、N,N双齿配体也能够以N,O,O三齿配体作为羰基氧形式与两个金属离子或N,N,O进行配合。2-吡啶甲酰胺可与...  (本文共81页) 本文目录 | 阅读全文>>