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葛根素结构修饰及活性的研究进展

葛根素,一种天然异黄酮类化合物,拥有广泛的药理活性;但受天然结构的影响,使葛根素的脂溶性和水溶性均较差,药效发挥受到限制。为了改善葛根素  (本文共4页) 阅读全文>>

重庆大学
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葛根素琥珀酸酯的制备及相关理化特性研究

葛根素(Puerarin, 4′,7-二羟基-8-C-β-D-葡萄糖基-异黄酮)为豆科葛属植物葛根提取的主要活性成分之一,具有较强的扩张血管活性作用、明显的改善脑循环和外周循环作用。临床上常用于心绞痛、心肌梗塞、高粘血症等心血管系统疾病的治疗,而且毒性小、代谢快。然而,由于异黄酮类化合物本身的结构特点,导致葛根素溶解性能差,口服生物利用度低,制约了临床应用。为改善葛根素溶解性能、提高生物利用度,本文以葛根素为先导化合物,先后通过羟乙基化、酯化反应,在原酚羟基上形成琥珀酸单酯,所引入的基团改变了葛根素的平面刚性结构,使得衍生物的溶解性较葛根素有较大改善。此外,利用衍生物琥珀酸单酯上的羧基成盐,所得钠盐的水溶性较葛根素有极大提高。目标化合物葛根素琥珀酸酯经紫外、红外、核磁氢谱、核磁碳谱等多种波谱学方法结构确认,该衍生物为未见文献报导的新化合物;采用薄层层析法、柱层析法完成了产物的分离纯化;针对合成步骤分别通过单因素试验设计和正交试验...  (本文共76页) 本文目录 | 阅读全文>>

重庆大学
重庆大学

乳酸葛根素的合成及药效学研究

葛根素(7,4’-二羟基-8-β-D-葡萄糖基异黄酮)为豆科葛属植物葛根提取的主要活性成分之一,有研究表明葛根素具有多种药理活性,如降低血管阻力,改善脑及冠脉循环,降低心肌耗氧量,调节NOS活性,抗氧化、抗癌及诱导癌细胞分化等作用,且有毒性小、代谢快等优点。但因异黄酮类化合物本身的结构特点,使葛根素的水溶性和脂溶性均较差,生物利用度不理想,制约了临床应用。为改善葛根素的上述缺点、提高生物利用度,本论文以葛根素为先导化合物,根据反应物结构和酰化反应特点,采用酰化法制备乳酸葛根素,然后用紫外光谱、红外光谱和核磁共振进行了结构确认。在工艺优化方面,本论文用均匀设计实验,优化了原料的配料比、溶剂用量、反应时间和温度等工艺条件,最后确定最佳的工艺条件为,原料的配料摩尔比1.4:1、反应温度:20℃、反应时间100min及吡啶用量1.0ml。对合成衍生物进行了理化性质及稳定性的初步研究。在稳定性方面,选择以外观及薄层色法谱鉴别、HPLC法测...  (本文共76页) 本文目录 | 阅读全文>>

《药学学报》2020年07期
药学学报

生物催化介导的葛根素衍生化研究进展

葛根素药理活性多样,临床上常用于心脑血管疾病的治疗,但也存在水溶解性差、生物利用度低等问题。结构修饰是改善药物性质的一种重要方法,基于酶法合成的生物催化因其高选择性而成为葛根素结构修...  (本文共14页) 阅读全文>>

《化学研究与应用》2019年04期
化学研究与应用

水溶性葛根素衍生物的合成

以葛根素为起始原料,分别经亲核取代反应和羟甲基化反应得到水溶性4′-羟乙基葛根素和3′,5′-二羟甲基葛根素,对首次得到的3′,5′-二羟甲基葛根素,用正交实验对的合成条件进行了优化,当...  (本文共4页) 阅读全文>>

《健康之路》2017年02期
健康之路

葛根素的药理及临床应用分析

葛根素是一种从葛根中提取出来的黄酮类化合物,它属于葛根的有效成分,具有药理活性强、安全性高、毒副作用小的有点,能够起到提高免疫力、保护心肌细胞、抗肿瘤、降血压...  (本文共1页) 阅读全文>>

《家庭医药.就医选药》2016年08期
家庭医药.就医选药

UPLC法测定活血定眩提取液中两个异黄酮的含量

目的:建立超高效液相法同时测定制剂中葛根素和毛蕊异黄酮葡萄糖苷含量。方法:采用UPLC方法,Waters symmetry C_(18)色谱柱(4.6×250 mm,5.0 um)以乙腈为流动相A,以0.2%甲酸水溶液为流动相B采用梯度洗脱的...  (本文共2页) 阅读全文>>