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水溶性葛根素衍生物的合成

以葛根素为起始原料,分别经亲核取代反应和羟甲基化反应得到水溶性4′-羟乙基葛根素和3′,5′-二羟甲基葛根素,对首次得到的3′,5′-二羟甲基葛根素,用正交实验对的合成条件进行了优化,当  (本文共4页) 阅读全文>>

陕西科技大学
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葛根素衍生物及其转化的吡唑类化合物的合成研究

葛根素是从豆科植物野葛或甘葛藤中提取出的天然异黄酮,在临床上主要用于心绞痛,冠心病,心肌梗塞等心脑血管疾病的治疗。由于葛根素的异黄酮结构,其水溶性和脂溶性相对较差,生物利用度较低。因此通过对葛根素的结构进行修饰,有望得到既能保持葛根素原有效果,又能改善其溶解度的葛根素衍生物。另外葛根素及其衍生物与水合肼反应可以转化为吡唑类化合物,许多吡唑类杂环化合物具有广谱生理和药理活性,在医药和农药等领域有着广泛的应用。吡唑环的3,4-位上连有苯基的化合物具有较好的生物活性,表现出良好的抗肿瘤、抑菌及减肥等效果,同时这类化合物具有高效、低毒的优点,可以作为药物开发过程中的先导化合物。若在吡唑上引入葡萄糖基,由于葡萄糖基的多羟基结构,易形成氢键,能使目标分子与靶点更有效的结合,进一步改变其溶解性和导向性,增强对受体的亲和能力,可增强该类化合物的生物活性和生理作用。本文主要合成葛根素衍生物和吡唑类化合物两类物质。以葛根素为原料,通过酚羟基的烷基化...  (本文共113页) 本文目录 | 阅读全文>>

重庆大学
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葛根素琥珀酸酯的制备及相关理化特性研究

葛根素(Puerarin, 4′,7-二羟基-8-C-β-D-葡萄糖基-异黄酮)为豆科葛属植物葛根提取的主要活性成分之一,具有较强的扩张血管活性作用、明显的改善脑循环和外周循环作用。临床上常用于心绞痛、心肌梗塞、高粘血症等心血管系统疾病的治疗,而且毒性小、代谢快。然而,由于异黄酮类化合物本身的结构特点,导致葛根素溶解性能差,口服生物利用度低,制约了临床应用。为改善葛根素溶解性能、提高生物利用度,本文以葛根素为先导化合物,先后通过羟乙基化、酯化反应,在原酚羟基上形成琥珀酸单酯,所引入的基团改变了葛根素的平面刚性结构,使得衍生物的溶解性较葛根素有较大改善。此外,利用衍生物琥珀酸单酯上的羧基成盐,所得钠盐的水溶性较葛根素有极大提高。目标化合物葛根素琥珀酸酯经紫外、红外、核磁氢谱、核磁碳谱等多种波谱学方法结构确认,该衍生物为未见文献报导的新化合物;采用薄层层析法、柱层析法完成了产物的分离纯化;针对合成步骤分别通过单因素试验设计和正交试验...  (本文共76页) 本文目录 | 阅读全文>>

重庆大学
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磺酸钠葛根素的合成及其相关理化性质的研究

本文以在心血管疾病方面有较好疗效的天然药物葛根素为研究对象,根据磺酸钠的合成方法对葛根素进行结构修饰,改善其溶解性能等理化性质,从根本上解决葛根素因溶解性能差而导致的生物利用度低的问题,并对其晶型进行了初步的研究,为筛选出药效较好的晶型提供参考。同时,通过开展本课题研究,可以将重庆的葛根资源优势转化为经济优势,促进重庆市的社会经济发展。针对葛根素溶解性能差,口服生物利用度小,临床应用受到限制的缺点,利用磺酸钠合成方法的理论基础,分两步进行了磺化和成盐反应,完成了对葛根素的结构修饰;采用TLC、硅胶柱层析等技术,完成产物的分离纯化;所得衍生物经U.V.、I.R.、1HNMR、13CNMR、元素分析等波谱学方法综合结构解析,确认衍生物为未见文献报导的新化合物。以产物收率为考察目标,对磺化反应采用正交设计和温度的单因素试验设计得到最佳合成工艺为:反应温度为40℃,持续反应1h,原料葛根素与与浓硫酸的摩尔比为1:50。反应后对所得产物,...  (本文共63页) 本文目录 | 阅读全文>>

《内蒙古中医药》2012年12期
内蒙古中医药

葛根素衍生物的研究进展

综述葛根素衍生物的研究进展,介绍...  (本文共2页) 阅读全文>>

重庆大学
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乳酸葛根素的合成及药效学研究

葛根素(7,4’-二羟基-8-β-D-葡萄糖基异黄酮)为豆科葛属植物葛根提取的主要活性成分之一,有研究表明葛根素具有多种药理活性,如降低血管阻力,改善脑及冠脉循环,降低心肌耗氧量,调节NOS活性,抗氧化、抗癌及诱导癌细胞分化等作用,且有毒性小、代谢快等优点。但因异黄酮类化合物本身的结构特点,使葛根素的水溶性和脂溶性均较差,生物利用度不理想,制约了临床应用。为改善葛根素的上述缺点、提高生物利用度,本论文以葛根素为先导化合物,根据反应物结构和酰化反应特点,采用酰化法制备乳酸葛根素,然后用紫外光谱、红外光谱和核磁共振进行了结构确认。在工艺优化方面,本论文用均匀设计实验,优化了原料的配料比、溶剂用量、反应时间和温度等工艺条件,最后确定最佳的工艺条件为,原料的配料摩尔比1.4:1、反应温度:20℃、反应时间100min及吡啶用量1.0ml。对合成衍生物进行了理化性质及稳定性的初步研究。在稳定性方面,选择以外观及薄层色法谱鉴别、HPLC法测...  (本文共76页) 本文目录 | 阅读全文>>