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西替利嗪的抗组胺H_1受体作用

目的 :观察西替利嗪的抗组胺H1受体作用。方法 :采用离体气管环试验分析pA2 ,以小鼠皮肤通透性试验和组胺致休克试验观察药效。结果 :西替利嗪 10 - 7~ 10 - 6mol·L- 1可剂量依赖性地对抗组胺引起的气管环收缩 ,使组胺的量效曲线平行右移 ,pA2 为 7.3781,西替利嗪 0 0 6~  (本文共4页) 阅读全文>>

第二军医大学
第二军医大学

皮肤组胺受体表达及西替利嗪的抗炎作用机制研究

皮肤是过敏和炎症疾患的频发位点,发病机制比较复杂。实验研究证明,角质形成细胞和真皮成纤维细胞在皮肤过敏、炎症和免疫中起重要作用。两种细胞均可以产生多种参与炎症反应、调解免疫功能的细胞因子,如IL-6、IL-8、γ- 干扰素(IFN-γ)及单核趋化蛋白等,诱导炎症细胞浸润,最终引起炎症的发生。组胺是速发型超敏反应和相关皮肤病,如荨麻疹和特应性皮炎的重要介质。研究报道显示,除了对血管和腺体有影响外,它还在细胞因子释放和粘附过程中发挥重要作用,在过敏性炎症中发挥的调节作用是通过组胺受体所介导的。组胺H1受体( Histamine receptor 1,H1R),与过敏炎症的关系最为密切,其在许多组织和细胞中均有功能性表达,在过敏疾病的病理过程中呈现高表达,可以激活核转录因子NF-κB,它在炎症基因表达中起关键作用,预示着H1R可以调节许多炎症细胞因子的表达,进而诱导炎症的发生。因此,研究组胺受体在皮肤细胞上的表达和调节对过敏炎症的防治...  (本文共94页) 本文目录 | 阅读全文>>

河北科技大学
河北科技大学

左旋西替利嗪的合成研究

左旋西替利嗪是第三代组胺H1受体拮抗剂,是治疗过敏性疾病的首选药物,克服了第一代抗组胺药的作用时效短和中枢神经抑制等副作用,并且没有第二代抗组胺药的心血管系统不良反应及其它副作用。因此对其合成路线进行研究,找到一条低成本的合成路线,将减轻患者的医药负担,有利于医药产业的良性发展。论文通过三条路线,经化学拆分法或手性诱导合成法,对左旋西替利嗪及其中间体的合成进行了研究。路线一:以4-氯二苯甲酮为原料,合成关键中间体4-氯二苯甲胺,并对其进行化学拆分,得到(R)-4-氯二苯甲胺,通过与N,N-双(2-氯乙基)对甲苯磺酰胺环合,脱除对甲苯磺酰基,与2-氯乙醇缩合,与氯乙酸钠缩合,再经盐酸酸化成盐得到左旋西替利嗪二盐酸盐,并对其各步反应的条件进行了优化。在甲酸存在下用甲酰胺与4-氯二苯甲酮反应,所得N-(4-氯二苯甲基)甲酰胺颜色较浅,无需脱色和分离,直接在酸性条件下水解掉甲酰基,再经氢氧化钠中和,得到4-氯二苯甲胺,此方法简化了操作,...  (本文共73页) 本文目录 | 阅读全文>>

《中国临床药理学杂志》1960年30期
中国临床药理学杂志

西替利嗪治疗荨麻疹等皮肤病的临床疗效评价

西替利嗪是新型的抗组胺药-外周H1受体拮抗剂。它除能阻断H1受体外,并对在过敏反应后期起重要作用的嗜酸粒细胞有强大的抑制作用,从而更有效的达到抗组胺效果。临床上广泛用于变态反应性疾病。为了观察西替利嗪在治疗荨麻疹等皮肤病的疗效和安全性,我们对120例过敏性及有关瘙痒性皮肤病(急慢性荨麻...  (本文共4页) 阅读全文>>

《中国麻风皮肤病杂志》2006年01期
中国麻风皮肤病杂志

依巴斯汀和左西替利嗪治疗慢性特发性荨麻疹的临床对照研究

选择慢性荨麻疹患者为研究对象,采用随机、双盲、单剂量、平行对照的方法。治疗组93例依巴斯汀片每日1次,每次10mg口服;对照组90例盐酸左西替利嗪片每日1次,每次5mg口服,均连续服用28天...  (本文共3页) 阅读全文>>

山西医科大学
山西医科大学

组胺H_1受体拮抗剂特非那丁对豚鼠心律的影响

目的:观察特非那丁(Terfenadine)对豚鼠心电图的影响及其对快速室性心律失常的防治作用。方法:①观察腹腔注射不同浓度的特非那丁(Terfenadine)后豚鼠心电图变化,探讨其对豚鼠心率、Q-T间期的影响。②腹腔注射不同浓度的特非那丁(Terfenadine)后,观察不同浓度氯化钡(BaCl2)诱发快速室性心律失常的难易程度。两部分实验均采用胺碘酮(Amiodarone)作为阳性对照组。结果:①0.54mg/ml,1.08mg/ml浓度的特非那丁在腹腔注射后40分时减慢豚鼠心率,与生理盐水和对应浓度的二甲基亚砜(DMSO)对照组及给药前比较无统计学意义(P0.05)。2.16mg/ml,4.32mg/mL浓度的特非那丁在腹腔注射后40分时显著减慢豚鼠心率,与生理盐水和对应浓度的DMSO对照组及给药前比较有统计学意义(P0.05)。7.2mg/ml,10.8mg/ml浓度的胺碘酮在腹腔注射后40分时显著减慢豚鼠心率,与生理...  (本文共39页) 本文目录 | 阅读全文>>

《中国现代药物应用》2017年07期
中国现代药物应用

组胺H_1受体拮抗剂与西米替丁用于变态反应性皮肤病患者治疗中的临床效果

目的探究组胺H1受体拮抗剂与西米替丁用于变态反应性皮肤病患者治疗中的临床效果。方法 66例变态反应性皮肤病患者,按照随机原理分为对照组和观察组,各33例。对照组患者应用组胺H1受体拮抗剂进行治疗,观察...  (本文共3页) 阅读全文>>