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Ret: 一种受体酪氨酸激酶及其基因突变与疾病

RET是一个在转化中发生重排的原癌基因,且因此行为而得名.它编码细胞膜受体酪氨酸激酶,初步研究表明它介导的信号转导途径较为独特.RET基因突变与人类4种癌症的发生相关:甲状  (本文共3;页) 阅读全文>>

中国科学院大学(中国科学院上海药物研究所)
中国科学院大学(中国科学院上海药物研究所)

基于受体酪氨酸激酶信号通路的肿瘤个性化诊断和治疗研究

肿瘤是一种生长失控的疾病,而酪氨酸激酶受体(RTK)作为主要的生长信号受体在肿瘤的发生发展中发挥重要的作用。针对具有RTK异常活化(过表达、突变和基因重组等)的肿瘤患者,已有多个RTK抑制剂(RTKi)用于临床治疗,并且RTK靶向药物与传统药物相比特异性强、安全性高和毒性小。但是,大多数肿瘤患者在RTK靶向治疗3-5个月后均会产生耐药性(获得性耐药),并且占据多数群体的非RTK基因异常患者甚至部分RTK基因异常患者在首次治疗中均对药物不敏感(原发性耐药)。因此,寻找有效的诊断和治疗策略成为RTK靶向治疗的首要目标。RTK的激活需要通过自身磷酸化实现。我们通过RTK酪氨酸磷酸化蛋白芯片检测技术,对10个组织来源的62个肿瘤样本(细胞系、移植瘤和组织样本)进行分析,发现在80%的样本中存在多个RTK同时活化/磷酸化。而利用特异性RTKi同时靶向多个活化的RTK可以克服RTKi单药的耐药性,诱导G1周期阻滞,有效抑制肿瘤细胞生长。RT...  (本文共131页) 本文目录 | 阅读全文>>

贵州大学
贵州大学

咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物的合成与抗肿瘤活性研究

癌症是全球死亡率最高的疾病,2012年约有820万人死于癌症且有1400万新发癌症病例;最新版的《世界癌症报告》预测全球癌症病例至2025年将达到1900万人。目前,化学药物治疗在癌症的治疗中扮演者重要的角色,但传统的化疗药物因其所需剂量较大、副作用强等缺点限制了其在临床治疗中的应用。近年来国内外研究不断发现,受体酪氨酸激酶c-Met在绝大部分的癌症及部分肿瘤中高表达并异常激活,在肿瘤发生发展、侵袭转移、化疗抗性等各个环节均发挥关键作用。c-Met作为肿瘤信号网络通路中的关键节点蛋白,因可以与细胞表面其它激酶、受体相互作用成为肿瘤治疗的新靶点。小分子激酶抑制剂通过抑制c-Met在癌症进程中起重要作用的激酶活性,从而抑制细胞内信号的转导,阻断肿瘤进程,已成为目前最具开发前景的一类抑制剂。多项研究报道咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物具有良好的抗癌、抗病毒、解热、镇痛等药理活性,作为一种具有较好生物活性的药物分子结构框架,它使许多含有该...  (本文共81页) 本文目录 | 阅读全文>>

《中国现代医生》2015年17期
中国现代医生

膀胱肿瘤中受体酪氨酸激酶基因的表达及临床意义

目的研究受体酪氨酸激酶基因(RON和EphA2)在膀胱肿瘤中的表达及临床意义。方法选取我院收集的膀胱肿瘤新鲜组织标本112例,其中TCCB82例、IPB14例、PUNLMP16例,选取同期正常膀胱黏膜20例为对照组,测定各组标本RON及EphA2相对基因表达水平并分析。结果 ...  (本文共4页) 阅读全文>>

《医学综述》2007年13期
医学综述

脑源性神经营养因子及其特异性受体酪氨酸激酶B在中枢疾病的研究

众多研究发现脑源性神经营养因子(BDNF)及其特异性受体酪氨酸激酶B(TrkB)在许多中枢神经系统疾病中都有表达,...  (本文共3页) 阅读全文>>

《肾脏病与透析肾移植杂志》2019年04期
肾脏病与透析肾移植杂志

蛋白酪氨酸激酶亚族TAM受体

TAM受体酪氨酸激酶家族是受体酪氨酸激酶(receptor tyrosine kinases,RTKs)亚家族的一类,由受体酪氨酸激酶(TYRO3,AXL,MER)共同组成,它们有共同的配体生长特意阻滞基...  (本文共5页) 阅读全文>>