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二烯酮的合成研究

烯酮是一种化学性质非常活跃的有机合成试剂,早在本世纪初即已被合成出来。烯酮在光学方面所表现出来的  (本文共3页) 阅读全文>>

华东师范大学
华东师范大学

美替诺龙、孕二烯酮的合成及IBX在甾体药物制备中的运用

本论文工作分为三部分(1) 美替诺龙及其酯类衍生物的合成研究;(2) IBX脱氢在甾体药物合成中的应用研究;(3) 孕二烯酮合成研究。美替诺龙(6a)及其醋酸酯(6b),庚酸酯(6c)是一类较为理想的蛋白同化激素,其蛋白同化活性较强,而对肝脏的毒性小。我们以1-睾酮醋酸酯(1b)为原料,通过HOBr加成、RaneyNi还原、新戊二醇保护、PCC氧化、格式反应、酯化等六步反应,以24%的总收率得到目标产物美替诺龙醋酸酯(6b)和美替诺龙庚酸酯(6c)。目前该方法已经成功地实现了工业化生产。许多甾体激素药物都存在α,β不饱和酮的结构,如:1-睾酮(1a),17α-甲基-1-睾酮(12)。因此在甾体激素药物中引入α,β不饱和酮的结构,已成为甾体激素药物结构改造的重要组成部分。IBX是一类新型的脱氢试剂,它具有反应条件温和、选择性较高、后处理简便、可再生利用等优点。IBX-NMO是IBX与NMO络合后得到的一种脱氢试剂。与IBX相比,I...  (本文共64页) 本文目录 | 阅读全文>>

《化工中间体》2010年11期
化工中间体

孕二烯酮的合成方法研究

综述了孕二烯酮合成方法的研究进展,根据15,16-烯键引入方法的不同,将孕二...  (本文共3页) 阅读全文>>

《中国药物化学杂志》2015年01期
中国药物化学杂志

孕二烯酮有关物质的合成

目的为更好地对孕二烯酮原料药质量进行控制,合成孕二烯酮原料药中的2种有关物质。方法以13β-乙基-15α-羟基雌甾-4-烯-3,17-二酮为起始原料,经过3位羰基缩酮化保护、17位乙炔化和水解脱保护基共3步反应,得到有关物质13β-乙基-15α,17β-二羟基-18,19-双...  (本文共5页) 阅读全文>>

中南民族大学
中南民族大学

含戊二烯酮结构的光敏聚酰亚胺的合成与表征

聚酰亚胺(PIs)是一类具有优异热稳定性以及良好的机械、电气、化学性能的高分子材料,广泛应用在现代尖端技术领域中。光敏聚酰亚胺(PSPIs)是具有感光和耐热双重功能的高分子材料。与非光敏聚酰亚胺相比,PSPI在高分辨率的光刻工艺中可以大大简化了所必需的、复杂的多步加工过程。同时又因其具有优良的耐热性、良好的机械性能、介电性能及易于流平等特点,被广泛用作集成电路器件的应力缓冲层或保护层和多芯片组装系统中绝缘隔层。因此,PSPIs自七十年代中期问世以来,日益受到人们的关注,成为目前有机功能材料的研究热点,得到了迅速的发展。本文通过常用的两步合成法,合成了主链含戊二烯酮和含氟结构的可溶性光敏聚酰亚胺。同时探讨了所合成聚合物的结构和性能,具体包括以下三个方面的内容:1.含戊二烯酮的二硝基化合物的合成是以K2CO3为催化剂,在超声辐射下,由硝基苯甲醛和丙酮经Claisen-Schmidt缩合而制得。所得产品经元素分析、熔点、IR、1H-N...  (本文共70页) 本文目录 | 阅读全文>>

云南大学
云南大学

Motanine中间体合成及Nazarov环化反应研究

Montanine,它是有着降低血压,抗痉挛等生物活性的生物碱,具有巨大的药用潜力。但是,至今为止,大量的关于montanine的研究,对于桥环的构建都运用的是较为复杂的方法,所以我们尝试利用Michael加成反应开发一种新的简便的合成方法。Nazarov环化反应是由二烯酮类化合物出发经过4π电环化后构建五元环的过程。该方法具有立体选择性成环的效果,所以广泛运用在天然产物全合成之中,。Nazarov环化反应除了较强的路易斯酸外,也可以在过渡金属催化下发生反应,致使反应的范围得到了大量拓展。本论文分三章:第一章综述了近年来Nazarov环化反应的研究进展,尤其是在过渡金属催化下的应用。第二章研究了montanine的关键中间体的合成方法,研究了以缩酮为原料经过还原胺化、氧化、酰化等反应进行关键中间体的消旋合成,同时也尝试从戊烯酸出发,经过臭氧化,以手性叔丁基亚磺酰胺引入手性氨基,最终以烯烃复分解反应获得不饱和烯酮。第三章尝试对Na...  (本文共99页) 本文目录 | 阅读全文>>