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液-液相转移催化法合成N-芳氧基乙酰基-N′-〔5-(2-氯苯基)-2-呋喃甲酰基〕肼

在液-液相转移催化条件下,合成了13个新的N-芳氧基乙酰  (本文共2页) 阅读全文>>

湖南师范大学
湖南师范大学

2-(3,4-二氯苯基)-4氟苯胺的合成研究

Suzuki偶联作为金属钯催化交叉偶联的一种,具有对底物适用性强,对官能团耐受性较广,反应活性较高,反应较快等优点,常被用于合成联苯类衍生物以及众多有机材料天然产物中,并于2010年获得诺贝尔化学奖。一直以来钯类金属催化的偶联反应都备受广大研究人员关注,许多新化合物的合成都用到了此类方法。2-(3,4-二氯苯基)-4氟苯胺作为合成联苯吡菌胺的重要中间体,其合成方法的研究对联苯吡菌胺的工业化生产有着举足轻重的意义。本文在多方面探究了其合成方法后(分子内偶联、电化学偶联、有机金属偶联)选择了有机金属催化的交叉偶联作为其合成方法。建立了以对氟苯胺、邻二氯苯为起始原料,对氟苯胺经乙酰化和溴化得到2-溴-4-氟乙酰苯胺,邻二氯苯经溴化得到3,4-二氯溴苯,并经格式反应制备得到3,4-二氯苯基溴化镁,再用硼酸三甲酯酯化并水解得到3,4-二氯苯硼酸。我们又对芳基硼酸与芳基卤代烃suzuki偶联的催化剂、碱以及溶剂进行筛选,确立了以四三苯基膦钯...  (本文共63页) 本文目录 | 阅读全文>>

吉首大学
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3-(3-氯苯基)-3-羟基丙酰氧肟酸的合成工艺及活性研究

世界上约有半数以上人口感染幽门螺杆菌(Helicobacter pylori,Hp),Hp感染会导致胃炎、胃溃疡、尿道结石、肾炎、泌尿系统感染等多种疾病,尿素酶是主要的毒力因子,是抗胃炎、胃溃疡等药物的重要靶点。因此尿素酶抑制剂将有望成为治疗幽门螺旋杆菌引起的各类疾病的一线药物。本文对课题组前期发现的高活性尿素酶抑制剂3-(3-氯苯基)-3-羟基丙酰氧肟酸进行一系列深入的合成工艺、绝对构型确定及活性研究。通过将合成规模放大得到最佳工艺条件为:n(3-氯苯甲醛):n(溴乙酸乙酯):n(已活化锌粉)=1:1:2,反应时间70 min,反应温度43℃,化合物3-(3-氯苯基)-3-羟基丙酸乙酯(B)产率最高(85%)。n(化合物B):n(羟胺盐酸盐):n(甲醇钠)=1:2:4,反应时间30 min,化合物3-(3-氯苯基)-3-羟基丙酰氧肟酸((±)-CPH)产率最高(80%)。对3-(3-氯苯基)-3-羟基丙酰氧肟酸((±)-CPH...  (本文共57页) 本文目录 | 阅读全文>>

《精细化工中间体》2004年01期
精细化工中间体

气相色谱法测定4,4-二甲基-1-(p-氯苯基)-1-烯-3-戊酮

建立了4,4 二甲基 (对 氯苯基) 1 烯 3 戊...  (本文共2页) 阅读全文>>

《沈阳化工学院学报》2004年04期
沈阳化工学院学报

4-(3,4-二氯苯基)-3,4-二氢-1(2H)-萘酮的制备

采用5 (3,4 二氯苯基) 二氢 2 呋喃酮为酰基化试剂,与苯发生酰基化反应,然后脱水,制得4 (3,4 二氯苯...  (本文共2页) 阅读全文>>

《精细与专用化学品》2005年09期
精细与专用化学品

1-(2,3-二氯苯基)哌嗪

以2,6-二氯硝基苯和无水哌嗪为原料,经过烃化、乙酰化、硝基还原、重氮化与取...  (本文共3页) 阅读全文>>