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制备工艺对骨架片释放的影响

以盐酸氢吗啡酮为模型药物 ,制备了 6种不同类型的骨架片 ,研究了工艺参数对骨架片释放行为的影响。结果表明 :(1) HPMC与十八醇或 EC合用能明显减小压片压力对释放的影响 ;(2 )对于 HPMC亲水凝胶骨架片 ,用含1%   (本文共4页) 阅读全文>>

天津大学
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尼群地平缓释骨架片的制备与评价

尼群地平为二氢吡啶类钙通道阻滞剂,主要作用于外周血管,通过抑制血管平滑肌和心肌的跨膜钙离子内流,引起冠状动脉、肾小动脉等全身血管的扩张,外周阻力下降产生降压作用。尼群地平适合于各种类型的高血压治疗,尤其伴发高血脂症的高血压患者、伴有冠心病的高血压患者和充血性心力衰竭患者[1-4]。目前,尼群地平多为普通的片剂,临床治疗中要求每日三到四次,每次一片(10 mg剂量),患者感到不便且影响治疗效果甚至产生副作用[5]。本实验目的是研制12小时给药一次的尼群地平缓释骨架片以达到控制其平稳释放的目的。本文建立了紫外分光光度法和高效液相色谱法作为尼群地平体外分析方法,用于理化性质、片剂含量和释放度的测定;建立了高效液相色谱法用于Wistar大鼠体内药物动力学的研究。上述方法准确可靠,方便快捷,很好地达到了本研究的各项分析要求。尼群地平极微溶于pH1.2,pH6.8,pH7.4的磷酸盐缓冲溶液和水,在质量浓度为0.5%SLS溶液中的溶解度为8...  (本文共71页) 本文目录 | 阅读全文>>

成都中医药大学
成都中医药大学

秋水仙碱口服缓控释剂型研究

秋水仙碱作为治疗痛风急性发作的特效药应用历史悠久,但其治疗指数范围窄(血药浓度为0.5~3ng·ml~(-1)),临床需频繁服用且常见胃肠道毒副反应,患者用药顺应性差;目前其口服上市产品仅有普通片剂,国内外均未见其口服新型给药系统的研究报道。若将其制成口服缓控释制剂则有望在保持药效的同时减少毒副反应、使患者乐于用药。目的:本文以临床治疗急性痛风有特效而毒性较大的秋水仙碱为模型药物,拟选取三种代表性的缓控释给药技术将其制成新型口服制剂(渗透泵控释片、亲水凝胶骨架片、胃滞留缓释片),通过体内外综合比较和评价,优选出能够兼顾患者用药顺应性和生物利用度的新剂型。为秋水仙碱新型口服给药系统的开发奠定基础,也为此类药物口服缓控释制剂的研究提供参考。方法:重点比较不同剂型的体外释药行为及其口服后的药物动力学参数和生物利用度差异,将体外释放度和体内药动学相结合进行综合评价。1.考察秋水仙碱的体内外分析方法以及相关制剂含量测定和体外释放度测定方法...  (本文共128页) 本文目录 | 阅读全文>>

复旦大学
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普拉克索蜡质骨架片的制备及其体内外相关性研究

帕金森病是一种中老年人常见的慢性进展性中枢神经系统变性疾病,65岁以上人群的发病率已达到2%左右。盐酸普拉克索是一种非麦角类的选择性多巴胺受体激动剂,目前已经得到神经科医师的广泛认可,并成为国内外治疗帕金森病的一线首选药物。但由于半衰期短(8-12 h),每天需要服用三次,故为了增强病人的顺应性,减少峰谷波动,更好的控制运动相关症状,Boehringer Ingelheim公司研制了24h服药一次的普拉克索缓释片。此缓释片为亲水凝胶骨架,释药行为容易受体内生理条件的影响。体内胃肠道收缩蠕动产生的机械力和体液流体动力学会影响亲水凝胶的表面溶蚀,在进食下会改变体液组成、胃排空和肠道转移时间从而可能导致药物释放异常。而且此凝胶骨架片中因加入卡波姆会导致其在胃液中释放加快,在局部刺激胃部可能产生一些副作用。蜡质骨架非常适合用于延缓水溶性药物的释放,且药物释放受胃排空和食物的影响较小也不受pH值变化的影响,同时能避免突释效应。如能采用蜡质...  (本文共91页) 本文目录 | 阅读全文>>

沈阳药科大学
沈阳药科大学

甲磺酸多沙唑嗪控释制剂的研究

本文以甲磺酸多沙唑嗪(Doxazosin Mesylate,DOX)为模型药物,研究制备了DOX亲水凝胶骨架片和双层渗透泵片两种控释制剂,并对它们的释药行为及释药机理进行了探讨。最后,对DOX亲水凝胶骨架片的Beagle犬体内药物动力学进行了研究。在进行DOX亲水凝胶骨架片处方研究中,选用羟丙甲基纤维素(HPMC)、乳糖等为主要辅料,制备了DOX骨架片。从处方因素和工艺因素等方面详细考察了各种因素对药物释放行为的影响。在单因素考察的基础上,选择HPMC的粘度和用量、黏合剂的种类为实验因素,采用正交试验设计优化处方,优化出的处方经与进口控释片进行相似性比较(f_2因子法)及质量考察,结果表明,自制骨架片与进口控释片有相似的体外释放行为,且质量符合要求。对骨架片的释药机制进行考察,结果表明,该制剂遵从以骨架溶蚀为主要释药机制的零级释药过程。为进一步验证DOX制成双层渗透泵片的可行性,本文还对DOX双层渗透泵片的处方工艺作了初步探讨。...  (本文共113页) 本文目录 | 阅读全文>>

黑龙江大学
黑龙江大学

格列齐特缓释片的研究

格列齐特是广泛应用于非胰岛素依赖型(II型)糖尿病的降糖药,能促进刺激胰岛素释放,却不增加胰岛素的合成,对于有一定内生胰岛素分泌功能的病人有效。为了减少服药次数,长时间维持有效血药浓度,本文采用HPMC作为骨架材料,并结合其他辅料,制备了日服一次的格列齐特缓释片。参照药典,建立了紫外分光光度法测定格列齐特原料药基本理化性质、片剂的释放度和含量。在处方前研究中,测定了格列齐特不同介质中的溶解度和稳定性;测定了不同pH值下的油/水分配系数。在此基础上,考察了处方因素、工艺因素及溶出条件对释放的影响,并以此为基础应用L9(34)正交试验设计优化处方,筛选出最优处方;释药机理初步探讨表明释药前期是以扩散和溶蚀协同作用的机制释药,在释放后期主要是以溶蚀机制释药。为了将难溶性药物采用简单有效的方法制成缓释片,本文还以羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为包合材料,首次制成了结构和制备工艺简单的格列齐特缓释片,先用冷冻干燥法制备了格列齐特(G...  (本文共86页) 本文目录 | 阅读全文>>