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异维A酸的制备方法

提供了各种制备异维A酸的方法,并进行了分析比较.利用C15-三  (本文共4页) 阅读全文>>

湖南大学
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含氮、氧多官能团异维A酸衍生物合成及结构表征研究

类维生素A是指天然维生素A及其在体内代谢后的衍生物视黄醛、视黄酸以及所有与它相似的人工合成产物。类维生素A在调节和控制多种正常组织和上皮细胞的增殖分化、生长发育、形态发生、代谢、内环境的稳定平衡、暗视觉和生殖等方面具有广泛的生物学活性。类维生素A中的重要化合物——异维A酸(3, 13-c-RA)已临床用于治疗皮肤病和某些癌症。研究表明类维生素A是通过与其受体和X受体结合并激活受体而表现活性并发挥作用的。遗憾的是,类维生素A在高剂量使用或口服时毒性太大,因而难以发挥其在癌症预防方面的作用。所以寻找具有高疗效、低毒性的类维生素A衍生物引起人们的极大兴趣。研究发现,许多异维A酸的羧酸酯和酰胺均具有良好的抗衰老、抗光化作用,能治疗痤疮、皮肤病、乳腺癌等疾病,且副作用比异维A酸小,因此,推测异维A酸的毒性可能是由羧基的极性太大引起的。为降低异维A酸的毒性、提高其药物活性,寻找治疗效果和选择性更好的类维A酸衍生物,本论文通过引入硝基烯、席夫...  (本文共69页) 本文目录 | 阅读全文>>

华中科技大学
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异维A酸固体脂质纳米粒凝胶剂的研制

异维A酸(Isotretinoin,IT)是维生素A的衍生物,与全反式维A酸同为第一代维A酸类药物,目前是治疗痤疮的一线药物,尤其对于治疗中重度的结节囊肿性和聚合性痤疮有良好疗效。但是,市售的IT口服制剂会引起皮肤黏膜、神经系统、骨骼损害以及致畸性等严重不良反应,凝胶剂由于IT见光不稳定,易分解成皮肤刺激性更强的维A酸,引起皮肤刺激性。因此,有必要采用新的制剂技术,降低药物不良反应,提高药物疗效。本文采用具有良好生物相容性的固体脂质为基质材料,通过处方和制备工艺研究,优化了异维A酸固体脂质纳米粒(IT-SLN)的配方,制备了IT-SLN和IT-SLN凝胶剂,考察了IT-SLN和IT-SLN凝胶剂的体外药物释放和体外透皮性能。主要结果如下:(1)通过单因素实验,筛选了制备IT-SLN的基本处方,以固体脂质ATO-5为基质材料,以大豆磷脂为助乳化剂,吐温-80为乳化剂;采用薄膜-超声分散法制备了IT-SLN,制备IT-SLN的优化工...  (本文共80页) 本文目录 | 阅读全文>>

湖南大学
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新型异维A酸和青霉烯二茂铁衍生物的合成及其生物活性的研究

二茂铁及其衍生物以其独特的化学结构和由此所具有的特殊的物理、化学性质而迅速地占据了有机金属化学领域的前沿,并成为现代化学的重要研究课题之一。由于二茂铁的特殊结构使其不仅具有芳香性、亲脂性、稳定性、低毒性及氧化还原的可逆性,而且,分子中所含铁原子还可以作为提供生物体内铁元素的来源。因此,二茂铁衍生物的生物和生理活性的研究受到了科学家们的极大关注,如抗肿瘤、抗贫血、杀菌、杀虫、抗炎和抗疟疾等,它已成为金属有机化学的热门领域之一。本论文的主要内容是研究了新型异维A酸和青霉烯二茂铁衍生物的合成方法和生物活性,并考察了它们的构效关系。异维A酸在脊椎动物的生长、发育、促进细胞分化、胚胎发育、视觉、以及繁殖等过程中发挥了十分重要的作用,此外,它还可抑制肿瘤的发生及癌细胞的繁殖和扩散。遗憾的是,药理学剂量的异维A酸又同时具有较强的毒性。为降低异维A酸的毒副作用并提高其癌细胞毒活性以及增加其在生物体内的吸收,本文结合本实验室前期工作的特点,设计并...  (本文共145页) 本文目录 | 阅读全文>>

湖南大学
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类维A酸糖基衍生物的合成与结构表征研究

类维生素A在脊椎动物的生长、发育、促进细胞分化、胚胎发育、视觉、免疫反应以及繁殖等过程中发挥十分重要的作用。类维生素A的两种重要化合物——全反式维A酸(2,ATRA)和异维A酸(3,13-c-RA)已临床用于治疗皮肤病和某些癌症。类维A酸受体(RAR)和类维A酸X受体(RXR)是配体依赖的转录因子,研究表明类维生素A是通过与之结合并激活受体而表现活性并发挥作用的。遗憾的是,类维生素A因在高剂量使用时毒性太强,而难以发挥其在高级哺乳动物癌症预防方面的实际价值。因而寻找具有更高治疗效果的类维生素A衍生物引起人们的极大兴趣。糖类是自然界广泛存在的一大类具有生物活性的分子,它们参与了许多重要的生理和病理等过程。糖基化修饰可以显著降低某些天然药物的毒性并改善其吸收,因而目前合成糖基化合物来修饰天然药物已成为药物化学发展的一个重要领域。为降低类维A酸的毒性、提高其药物活性,寻找有更好治疗效果和选择性的类维A酸衍生物,本论文通过引入糖基对它们...  (本文共86页) 本文目录 | 阅读全文>>

《中国药物应用与监测》2015年03期
中国药物应用与监测

维A酸软膏中维A酸的含量测定及有关物质的检查

目的:建立维A酸软膏中维A酸的含量测定及有关物质检查的方法。方法:采用HPLC法测定维A酸的含量。色谱柱:Agilent Zorbax SB C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相:甲醇-2%冰醋酸(85:15),流速:1.0...  (本文共3页) 阅读全文>>