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药物的释放及其控制方法

一般处方中的药物服用量往往比所需量高出十倍,有的甚至高出近百倍。服药后,体内的药物浓度可高到过量的程度,以后逐渐降至  (本文共2页) 阅读全文>>

华南理工大学
华南理工大学

pH响应聚合物及其胶束给药系统:制备和结构性能关系

两亲性pH响应聚合物自组装胶束用于难溶性药物的输送能有效提高药物生物利用度,实现药物的靶向控制释放,是极具发展前景的新型药物输送系统。而如何在维持高载药量的同时有效降低药物的突释,并准确响应pH的变化,控制药物的定位定量释放,是其面临的重大挑战之一。聚合物胶束药物输送系统是复杂的多相多组分体系,其性能不仅由聚合物材料的微观分子结构、药物的性质决定,还与载药胶束的介观结构、药物与载体相容性等有关。本文从“分子-介观-宏观”层次递进的思路,设计聚合物和胶束结构,研究聚合物分子结构-胶束介观结构-宏观控释性能之间的关系,以期获得结构合理的聚合物载体材料及优异控释性能的胶束给药系统。根据口服给药时胃肠道pH值的差异和疏水性药物性质,以聚甲基丙烯酸(PMAA)为pH响应基团,聚甲基丙烯酸甲酯(PMMA)或聚丙交酯(PLA)为疏水基团,聚乙二醇(PPEGMA)为亲水基团,设计了三种pH响应两亲性嵌段聚合物分子刷材料:①聚丙交酯-b-聚甲基丙...  (本文共168页) 本文目录 | 阅读全文>>

沈阳药科大学
沈阳药科大学

体温敏感吲达帕胺缓释脂质体凝胶剂的研究

吲达帕胺为疗效可靠、副作用小的利尿降压药物,用于治疗轻度或中度的高血压。高血压患者通常需要长期用药,以缓解症状。吲达帕胺主要为口服制剂,为了减少用药次数,提高高血压患者的顺应性。本课题提出将它修饰成它的前体药物月桂酰吲达帕胺后,包封入脂质体中,再制成体温敏感脂质体凝胶剂,肌注以达到在机体内长时间缓慢释放吲达帕胺的目的。根据这一目标,本论文从各个方面进行了实验。吲达帕胺为一亲脂性较强的难溶于水的药物,却很难包封进脂质体中,在脂质体中包封率极低,为了把它包封进脂质体,本文采取在它的游离的氨基上接上一长的脂肪碳链修饰成月桂酰吲达帕胺。合成的药物经过硅胶柱分离纯化后,用傅立叶红外(FTIR)光谱、核磁共振氢谱(~1H-NMR)及紫外分光光谱(UV)对它的结构进行了确证。用一定比例的丙酮/水混合溶液为溶剂溶解药物后,测定了不同比例的丙酮/水混合溶液中不同浓度的月桂酰吲达帕胺的电离常数pKa,采取外推法求出了纯水中药物浓度无限稀释时的pKa...  (本文共141页) 本文目录 | 阅读全文>>

陕西科技大学
陕西科技大学

甘油基聚乳酸的合成、静电纺丝成型及其载药性能的研究

聚乳酸(PLA)材料用于生物医药领域经历了大量的研究与长期的检验,具有低毒性、代谢产物内源性、热塑性能力强等优良性能,在药物载体、临床手术修补材料、组织替代品与生物3D打印领域均有广泛的用途。近年来,静电纺丝及其辅助技术发展迅速,静电纺丝体作为组织工程支架具有形貌可控、比表面积大、孔隙率高等特点,静电纺丝纤维形成的毡状物(mat)有效模拟了细胞的担体组织,为细胞生长、繁殖提供了优良环境,可以形成体内、体外组织培养、愈合、生长的良好辅助物。聚乳酸在静电纺丝技术领域内的应用又拓宽了其作为载药组织工程支架或药物释放载体的应用前景。然而,PLA静电纺丝体存在有亲水性差、载药能力弱、控制释放性能不明确、纤维精准控制难度高等问题,限制了聚乳酸静电纺丝体的发展与应用。本论文合成了三臂聚乳酸(3-arm PLA)与磷酸甘油基聚乳酸(GP-PLA),对这两种PLA进行不同形貌静电纺丝体的制备,对3-arm PLA与GP-PLA静电纺丝体形貌控制条...  (本文共192页) 本文目录 | 阅读全文>>

兰州大学
兰州大学

自荧光介孔二氧化硅纳米粒子的制备及其用于多功能药物载体的研究

近年来,药物载体作为降低药物毒副作用、改善药物体内分布与代谢、提高药物治疗效率的一种手段,已经成为生物医学领域的研究热点之一。其中,介孔二氧化硅纳米粒子由于其具有有序的介孔结构、比表面积大、生物相容性好、药物负载率高等优点,引起了人们的广泛关注,且被认为是最有前景的药物载体之一。然而,该纳米粒子在实际应用中尚存在一些亟待解决的问题,如在水中的分散性差、易聚集;功能相对单一,现有的修饰方法存在潜在毒性;且各种功能分子之间的分配存在竞争性矛盾;实现不同药物之间的协同作用的方法可控性低等。本论文针对上述问题展开了自荧光介孔二氧化硅纳米粒子的制备、表征及其作为药物载体的应用等研究。本论文制备了一系列自荧光介孔二氧化硅纳米粒子,采用傅立叶变换红外光谱(FTIR)和热重分析(TGA)对介孔二氧化硅纳米粒子的修饰过程进行了监测,采用透射电子显微镜(TEM)对介孔二氧化硅纳米粒子修饰前后的形貌变化及粒径变化进行了观察,通过N2吸附-脱附对介孔二...  (本文共139页) 本文目录 | 阅读全文>>

吉林大学
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醋酸奥曲肽微球的制备、性质及其在动物体内的研究

本研究的奥曲肽长效缓释制剂是将聚乳酸羟基乙酸共聚物(PLGA)这种可以生物降解的聚合物包裹醋酸奥曲肽形成微球,让奥曲肽微球注射到人体内后缓慢释放,持续药效作用时间。该长效缓释制剂一次肌注可在人体内缓释释放奥曲肽长达4周。在这4周的时间内,奥曲肽微球持续释放药物,在体内维持有效的血药浓度,从而极大地方便了患者用药,增强了患者的依从性。本研究通过微球的粒径、表观和体外释药情况来对制备奥曲肽PLGA微球的组分和制备方法等小试工艺及中试工艺参数进行了筛选并最终确定中试制备工艺,并对奥曲肽PLGA微球进行了质量研究、稳定性研究和动物体内的药物代谢动力学研究。结果显示,所制备的奥曲肽PLGA微球具有质量可控、稳定性好、半衰期长等特征。本课题的创新之处在于:在国内首次以中试规模制备奥曲肽PLGA微球,并对制备的奥曲肽PLGA微球进行了药代动力学实验研究,为其临床应用提供了重要的实验室数据。  (本文共111页) 本文目录 | 阅读全文>>