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蛇床子素对CYP3A、CYP2C9和CYP2D6酶活性影响的研究

背景:前期利用肝微粒体实验,研究证实了在人肝微粒体中CYP3A4是蛇床子素的主要代谢酶,且CYP2D6、CYP2C9也可能参与了其代谢。本课题通过人肝微粒体及大鼠体内代谢模型,探讨蛇床子素对参与其代谢的三种亚酶活性的影响。目的:本课题拟通过人肝微粒体体外代谢研究方法并结合大鼠体内实验,研究蛇床子素对参与其代谢的三种主要亚酶探针药咪达唑仑(MDZ)、右美沙芬(DM)、双氯芬酸(DIC)代谢的影响,以考察蛇床子素对这三种亚酶活性的影响,进一步充实蛇床子素的药理研究,为蛇床子素及含蛇床子中药的临床合理应用提供理论依据,同时也为开展简单香豆素类化合物对药物代谢酶作用的影响研究提供资料。方法:1.建立检测大鼠血浆和人肝微粒体中MDZ及人肝微粒体中DM和DIC的HPLC-UV方法。2.通过对温孵时间、蛋白浓度、底物浓度三方面的考察建立DM、DIC和MDZ在人肝微粒体体外最佳反应条件。3.研究在体外肝微粒中,蛇床子素对人肝微粒体CYP3A4、  (本文共58页) 本文目录 | 阅读全文>>

《临床与病理杂志》2020年03期
临床与病理杂志

海南省黎族与汉族持续性心房颤动患者CYP2C9~*3基因多态性差异

目的:分析罹患持续性心房颤动的海南省黎族与汉族患者细胞色素P450酶2C9~*3 (CYP2C9~*3)基因多态性分布,评估CYP2C9~*3基因多态性对患者稳定服用华法林剂量的影响。方法:选取2017年1月至2018年12月于海南医学院第二附属医院就诊的罹患持续性心房颤动的海南省黎族患者100例为研究组,同期海南医学院第二附属医院持续性心房颤动的汉族患者100例为对照组。记录两组研究对象的血清华法林浓度、国际标准化比率(international normalized ratio...  (本文共6页) 阅读全文>>

《中国医院药学杂志》2015年12期
中国医院药学杂志

基于体外CYP2C9抑制数据定量预测体内氯沙坦钾-格列齐特的相互作用

目的:考察氯沙坦钾对人肝微粒体或重组酶CYP2C9的潜在抑制和酶动力学参数,并通过预测模型评估氯沙坦钾对格列齐特的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)的影响。方法:采用不同浓度的氯沙坦钾(浓度跨越IC50)和底物双氯芬酸钠(浓度跨越Km值)测定出相应的代谢速率,用Dixon作图和Lineweaver-Burk作图来判断可逆抑制类型,计算酶动力学抑制常数Ki。单点失活法测定氯沙坦钾对CYP2C9是...  (本文共4页) 阅读全文>>

吉林大学
吉林大学

应用VKORC1和CYP2C9基因多态性探讨华法林日稳定剂量预测模型的研究

目的:本研究拟通过对吉林省某三甲医院长期服用华法林的住院患者的临床资料、CYP2C9、VKORC1基因检测结果以及达到国际标准化比值(International Normalized Ratio,INR)时的华法林稳定剂量进行分析,建立华法林药物基因组学剂量预测模型,并用本研究建立的模型预测患者用药剂量,比较实际用药量与预测剂量间的差异以评价模型的准确性,期望为患者个体化用药提供合理化建议。方法:选择2016年6月~2018年7月期间于吉林省人民医院住院并长期(1年)服用华法林抗凝的190例吉林地区汉族患者为研究对象。收集患者的一般信息(包括年龄、性别、身高、体重等)、生活习惯(包括吸烟、饮酒等)、临床资料(合并用药情况、患者华法林稳定日平均剂量)、CYP2C9和VKORC1基因检测结果。应用EpiData 3.1软件建立数据库,数据分析采用SPSS 22.0统计软件。计量资料采用均数±标准差(`X±SD)进行统计描述,计数资料...  (本文共53页) 本文目录 | 阅读全文>>

中南大学
中南大学

姜黄素对人类细胞色素氧化酶CYP2C9活性的影响

背景:姜黄素(curcumin)是从姜科植物Curcuma longa的根茎姜黄中提取的一种植物多酚。姜黄素的药理作用十分广泛,包挂抗氧化、抗肿瘤、抗炎、清除自由基、抗微生物以及对心血管系统、消化系统的作用等。CYP2C9主要存在于肝脏中,占肝微粒体P450蛋白总量的20%,仅次于CYP3A。CYP2C9能羟化代谢许多不同性质的药物,主要是酸性底物。据统计,目前约有16%的的临床药物由CYP2C9负责代谢,并在前致癌物、前毒物和致突变剂的活化中也起到一定作用。CYP2C9具有遗传多态性,其中CYP2C9*3突变为亚洲人中主要的与酶活性相关的突变位点。近年研究,发现姜黄素在体外能显著抑制CYP2C9的酶活性,但未见相关体内实验的报道。目的:研究姜黄素对人体内CYP2C9酶活性的影响,以及姜黄素对CYP2C9酶活性的影响作用与CYP2C9基因型之间的关系。方法:体内实验以甲苯磺丁脲为探针药研究姜黄素对人体内CYP2C9活性的影响作用...  (本文共46页) 本文目录 | 阅读全文>>

《中国老年学杂志》2020年05期
中国老年学杂志

海南黎族与汉族持续性房颤老年患者CYP2C9* 3基因多态性差异分析

目的分析罹患持续性房颤的海南黎族与汉族患者细胞色素P450酶(CYP)2C9*3基因多态性分布,评估CYP2C9*3基因多态性对患者稳定服用华法林剂量的影响作用。方法选取罹患持续性房颤的海南黎族患者100例为研究组,同期持续性房颤的汉族患者100例为对照组。记录两组研究对象的血清华法林浓度、国际标准化比率(INR)达标时间、华法林平均日剂量及总剂量;提取两组基因组DNA,采...  (本文共4页) 阅读全文>>