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紫杉醇阿霉素共载药胶束的制备及体内外评价

癌症是目前影响人类健康的主要疾病之一。传统化疗药物是临床肿瘤治疗的主体,但是,单一化疗药物由于生物利用度低、易产生多药耐药,临床上多采用联合用药的方式。紫杉醇(Paclitaxel, PTX)是一类具有紫杉烷结构的抗肿瘤药物,它能够促进微管的形成并抑制微管的解聚,阻碍细胞的正常分裂,进而抑制肿瘤细胞的增殖。临床上常用来治疗乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌等。阿霉素(Doxorubicin, DOX)是一种蒽环类的抗肿瘤药,它能够嵌入到DNA分子的结构中,使碱基对之间的距离增大,进而引起DNA链的断裂和结构的破坏。临床上适用于淋巴癌、乳腺癌、肺癌、急性白血病等。紫杉醇联合阿霉素使用能够产生协同效应,提高治疗效果。而且,由于这两种化疗药物的作用机制不同,可在一定程度上预防多药耐药的产生,现已作为一线方案用于治疗晚期乳腺癌。但是,由于阿霉素和紫杉醇两种药物的性质有极大的不同,如何实现同时负载这两种不同的药物以及控制不同药物同步释  (本文共109页) 本文目录 | 阅读全文>>

山东大学
山东大学

他克莫司口服大分子复合物胶束制剂的研究

他克莫司(英语:Tacrolimus,简称FK506或Tac,商品名:Prograf,普乐可复)作为免疫抑制药在机体内的作用机制为抑制白细胞介素-2合成,阻断钙调磷酸酶对T细胞的启动作用,同时还抑制白细胞介素-2受体的表达,中断受体介导的信号传导过程而发挥作用。日本藤泽制药1984年首次发现了他克莫司,经研究已掌握了其全合成工艺。FK506与环胞霉素A(CsA)是作用机理相似的第二代免疫抑制剂,多项临床研究表明FK506有更好的免疫抑制效力。FK506较大的相对分子质量和疏水性大环内酯结构导致其口服后胃肠道吸收有限。本研究制备了载FK506的F127-CS/DCA胶束,并对其各项理化性质和体内药物吸收机制及药代动力学特征进行了相关评价,说明了F127-CS/DCA胶束为载体对FK506口服给药吸收能力的改善。本研究分为以下五个部分:1.普朗尼克F127-壳聚糖结合物制备及表征本部分选择普朗尼克F127(F127)作为骨架,通过壳...  (本文共106页) 本文目录 | 阅读全文>>

《药学学报》2020年06期
药学学报

载有紫杉醇的氧化还原敏感混合胶束的制备及评价

对纳米胶束聚合物载体进行结构修饰,不仅可以使难溶药物增溶,还可以使载药载体在肿瘤组织聚集。本文以紫杉醇(PTX)为模型药物,合成了以二硫键(-S-S-)和油酸(OA)修饰后的聚乙二醇1 000维生素E琥珀酸酯(TPGS)与脱氧胆酸钠(NADC)按不同摩尔比制成混合胶束,并合成了以硫醚键修饰的TPGS与NADC混合胶束进行对比研究。主要考察了修饰后聚合物的临界胶束浓度(CMC)值,TPGS-OA与NADC不同摩尔比对胶束的理化性质的影响,...  (本文共7页) 阅读全文>>

《高分子材料科学与工程》2017年05期
高分子材料科学与工程

双还原敏感的混合胶束用作为抗肿瘤药物的载体

通过酯化缩聚制备了含双硒键的聚合物聚乙二醇-缩-二硒二(十一酸)(PEG-SeSe-PEG),用核磁和红外确证了其结构。临界胶束浓度(CMC)结果表明,PEG-SeSe-PEG与两亲聚合物聚己内酯-二硫键-b-聚甲基丙烯酸二乙胺基乙酯/聚磺酸甜菜碱(PCL-SS-PDEA-PS)一样能够形成胶束,并且两者能形成混合...  (本文共9页) 阅读全文>>

西南交通大学
西南交通大学

不同形貌双靶向聚醚—聚酯磁性胶束对肿瘤治疗的研究

目前,精准有效地将化疗药物通过药物输送系统递送到肿瘤部位仍然是临床应用上的挑战,也引起了越来越多学者的关注。具有主动靶向和磁靶向的杆状细菌形貌的共聚物胶束纳米载体能够有效的实现在血液中的长循环,通过增强肿瘤部位药物的富集量,进一步降低对其它正常组织的毒副作用。因此,考虑将主动靶向、磁靶向和特殊的杆状细菌形貌相结合,构建一个双靶向的棒状纳米载体,使其能在药物传递领域具有更好的应用。在本论文中,我们首先合成了具有主动靶向的苯硼酸修饰的聚乙二醇-聚己内酯(PBA-PEG-PCL)以及无靶向的单甲氧基聚乙二醇-聚己内酯(mPEG-PCL)共聚物材料。通过在胶束制备过程中加入不同浓度的氯化钠溶液,制备出球形胶束 mPEG-PCL(S_1)、PBA-PEG-PCL(S_2)和棒状胶束 mPEG-PCL(R_1)、PBA-PEG-PCL(R_2),并用动态激光散射纳米粒度仪(DLS)、激光共聚焦显微镜(CLSM)、透射电子显微镜(TEM)对所...  (本文共80页) 本文目录 | 阅读全文>>

《河北师范大学学报(自然科学版)》2014年01期
河北师范大学学报(自然科学版)

核磁共振对表面活性剂混合胶束的探究

综述了近几年核磁共振技术(NMR)对表面活性剂混合胶束的形成和性质的研究.NMR参数提供了如下信息:化学位移的变化显示胶束的形状;扩散系数的大小判断...  (本文共7页) 阅读全文>>