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叶酸修饰胡桃醌自微乳的制备与靶向性研究

胡桃醌属于萘醌类的一种,主要存在于胡桃科植物胡桃以及其同一属植物黑核桃中,抗肿瘤的效果极其突出。胡桃醌一般用于抗肿瘤的治疗,有研究显示:胡桃醌能够强效抑制恶性肿瘤细胞,其抑瘤机制是通过抑制脱氧核糖核苷酸的合成,让线粒体空泡化和堵塞钾离子通道等方式抑制癌细胞。但是因为胡桃醌自身的水溶性较差,导致其生物利用度较低。而自微乳是近年来发展起来的新型药物载体,实验显示,如果将醌类药物制成自微乳之后能够提高药物的溶解度、稳定性,半衰期就会明显增加,药物的治疗效果将会明显增强。目前有关胡桃醌自微乳类药物制剂方面的研究未曾报道。本课题将胡桃醌制成叶酸修饰的自微乳,比较了胡桃醌混悬液、自微乳和叶酸修饰自微乳等三种制剂的靶向性。叶酸修饰胡桃醌自微乳在延长体内循环时间的同时,借助于叶酸与受体特异性结合增强其对肿瘤细胞的靶向作用。将胡桃醌制成普通自微乳。本研究主要通过伪三元相图筛选乳化剂、助乳化剂及油相,以载药量、粒径和PDI为评价指标,通过单因素考察  (本文共55页) 本文目录 | 阅读全文>>

《中国医院药学杂志》2016年04期
中国医院药学杂志

胡桃醌叶酸修饰自微乳的体内外靶向性研究

目的:研究胡桃醌叶酸修饰自微乳在动物体内外的靶向性。方法:(1)采用含体积分数为10%的胎牛血清RPMI-1640培养液,将人胃癌细胞SGC-7901接种到细胞培养瓶中,置于条件为温度37℃,5%CO2浓度培养箱中进行培养。每3天传代一次,取其对数期细胞进行体外各项试验指标的测定。(2)取小...  (本文共5页) 阅读全文>>

黑龙江中医药大学
黑龙江中医药大学

青龙衣化学成分及其体内外抗肿瘤实验研究

青龙衣是胡桃科胡桃属植物胡桃楸(Juglansmandshurica Maxim)未成熟果实的干燥果皮,近年来作为一种抗癌药物,已经被广泛应用于临床,尤其在消化系统肿瘤治疗中应用较多。目前开发研制中的六类新药,包括青龙衣糖膏,复方青龙衣颗粒、青龙衣口服液等在提高肿瘤患者生存质量,延长生命,降低死亡率等方面取得较满意的疗效。目前对青龙衣的研究主要以粗提物的形式开展相关药理活性筛选,该形式存在成分体系复杂、杂质干扰严重等问题制约更深入开展抗肿瘤作用机制的研究。本研究结合以往文献报道对青龙衣氯仿层及乙酸乙酯层有效部位进行系统成分分离获得一系列单体成分,并重点对分离获得的萘醌类单体成分进行了体内外活性筛选和初步抗肿瘤作用机理研究。本实验首先用95%乙醇对青龙衣进行温浸提取,得到的乙醇浸膏依次用氯仿、乙酸乙酯萃取,萃取液再通过硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱等方法进行反复分离,最终通过其理化性质以及UV、MS、1H-NMR、13C-NMR等波谱学...  (本文共94页) 本文目录 | 阅读全文>>

山西师范大学
山西师范大学

胡桃醌的抗氧化、抑菌活性及抑菌机理研究

近年来,人们对于食品品质的要求越来越高,不仅要求色泽形态,同时要兼顾营养和质量。食品的营养在加工、运输过程中会产生一定的损失。造成这些损失的主要原因之一是腐败微生物对食品的分解。在防腐剂中,天然防腐剂安全性高、副作用少,更具有应用前景。从核桃青皮中提取的胡桃醌作为天然活性物质,具有广谱抑菌性能。本文选取胡桃醌作用于金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus),铜绿假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa)等8种常见食用腐败菌进行研究,为探索新型天然抑菌剂提供部分依据。本文的主要研究内容及结果如下:(1)研究了胡桃醌体外抗氧化效果,如ABTS和DPPH自由基的清除能力,铁还原能力,二价铁离子螯合能力,油脂抗氧化能力,以及Cu~(2+)对蛋白质、Fe~(2+)/AAPH对DNA氧化损伤的保护能力进行了探究。其中胡桃醌对ABTS,和DPPH自由基清除能力的IC_(50)值分别为0.189mg/mL,0.4...  (本文共58页) 本文目录 | 阅读全文>>

《大众科学》2017年05期
大众科学

核桃真能补脑吗?

以形补形?因其外形状似大脑,核桃成了补脑神物,但这又是真的吗?一直以来,民间就流传着核桃有补脑功效的说法,很多...  (本文共2页) 阅读全文>>

《健康博览》2017年07期
健康博览

你适合吃核桃养生吗

【别名】胡桃仁、胡桃肉、胡桃【来源】本品为胡桃科植物胡桃的干燥成熟种子。秋季果实成熟时采收,除去肉质果皮,晒干,再除去核壳及木质隔膜。【性状】本品多破碎,为不规则的块状,有皱...  (本文共2页) 阅读全文>>

西北大学
西北大学

预测气候变化对胡桃科植物潜在分布的影响

胡桃科属金缕梅亚纲的一科,双子叶植物纲,具有很大的药用价值和经济价值,我国共有7个属。其主要种属有黄杞、枫杨、山核桃、胡桃、化香树、青钱柳、喙核桃等。目前我国主要分布于南方低洼河谷地带以及高山森林中,在我国北方部分地区也有该科植物分布。随着全球变化,对胡桃科植物生态分布与气候变化关系的研究越来越重要。通过研究胡桃科植物物种分布区模拟,可以对全球极端气候变化以及植物资源利用与保护进行充分认识,同时也为我国胡桃科植物多样性和物种分化研究提供基础依据。本论文以胡桃科植物为研究对象,首先通过收集27种植物的分布点,使用Maxent软件对胡桃科植物当前和未来这两个时期的生物潜在分布区域进行预测,得到了胡桃科各环境变量的贡献率和置换重要值,再通过比较,利用Jacknife检验对每一个环境变量进行刀切法分析,具体观察上述影响胡桃科植物分布的变量各自对胡桃科植物最适合分布区的影响。本研究的主要结果如下:1.通过胡桃科植物环境变量的统计分析,Ja...  (本文共94页) 本文目录 | 阅读全文>>