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葛根素衍生物及其转化的吡唑类化合物的合成研究

葛根素是从豆科植物野葛或甘葛藤中提取出的天然异黄酮,在临床上主要用于心绞痛,冠心病,心肌梗塞等心脑血管疾病的治疗。由于葛根素的异黄酮结构,其水溶性和脂溶性相对较差,生物利用度较低。因此通过对葛根素的结构进行修饰,有望得到既能保持葛根素原有效果,又能改善其溶解度的葛根素衍生物。另外葛根素及其衍生物与水合肼反应可以转化为吡唑类化合物,许多吡唑类杂环化合物具有广谱生理和药理活性,在医药和农药等领域有着广泛的应用。吡唑环的3,4-位上连有苯基的化合物具有较好的生物活性,表现出良好的抗肿瘤、抑菌及减肥等效果,同时这类化合物具有高效、低毒的优点,可以作为药物开发过程中的先导化合物。若在吡唑上引入葡萄糖基,由于葡萄糖基的多羟基结构,易形成氢键,能使目标分子与靶点更有效的结合,进一步改变其溶解性和导向性,增强对受体的亲和能力,可增强该类化合物的生物活性和生理作用。本文主要合成葛根素衍生物和吡唑类化合物两类物质。以葛根素为原料,通过酚羟基的烷基化  (本文共113页) 本文目录 | 阅读全文>>

《广州化工》2020年16期
广州化工

葛根素结构修饰及活性的研究进展

葛根素,一种天然异黄酮类化合物,拥有广泛的药理活性;但受天然结构的影响,使葛根素的脂溶性和水溶性均较差,药效发挥受到限制。为了改善葛根素...  (本文共4页) 阅读全文>>

《化学研究与应用》2019年04期
化学研究与应用

水溶性葛根素衍生物的合成

以葛根素为起始原料,分别经亲核取代反应和羟甲基化反应得到水溶性4′-羟乙基葛根素和3′,5′-二羟甲基葛根素,对首次得到的3′,5′-二羟甲基葛根素,用正交实验对的合成条件进行了优化,当...  (本文共4页) 阅读全文>>

《健康之路》2017年02期
健康之路

葛根素的药理及临床应用分析

葛根素是一种从葛根中提取出来的黄酮类化合物,它属于葛根的有效成分,具有药理活性强、安全性高、毒副作用小的有点,能够起到提高免疫力、保护心肌细胞、抗肿瘤、降血压...  (本文共1页) 阅读全文>>

《家庭医药.就医选药》2016年08期
家庭医药.就医选药

UPLC法测定活血定眩提取液中两个异黄酮的含量

目的:建立超高效液相法同时测定制剂中葛根素和毛蕊异黄酮葡萄糖苷含量。方法:采用UPLC方法,Waters symmetry C_(18)色谱柱(4.6×250 mm,5.0 um)以乙腈为流动相A,以0.2%甲酸水溶液为流动相B采用梯度洗脱的...  (本文共2页) 阅读全文>>

《大家健康》2016年04期
大家健康

可以口服的葛根素安全更方便!

葛根素注射液广泛应用于医院临床,而处于非临床和亚健康状态的人群无法使用。山东华瑞联合生物研发组历时十余年攻关,自...  (本文共1页) 阅读全文>>