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几类手性药物在壳聚糖类手性固定相上的拆分研究

近年来壳聚糖衍生物手性固定相(Chiral Stationary Phase,CSP)引起了人们广泛的关注,这类固定相表现出优秀的手性识别能力,并具有较好的有机溶剂耐受性,是一类极具应用潜力的CSP。本文以壳聚糖-二(3-氯-4-甲基苯基氨基甲酸酯)-(环丙基甲酰胺)为手性固定相,在高效液相色谱上拆分了两种2型糖尿病治疗药物、一种新型降血脂药物、五种氨基醇类药物、四种唑类抗真菌药物和其它十三种药物。考察了不同的色谱条件对上述手性药物的对映异构体分离的影响,此外对分离机理进行了简单阐述。1.高效液相色谱手性固定相法拆分维格列汀和磷酸西他列汀对映体建立手性固定相高效液相色谱法拆分维格列汀和磷酸西他列汀对映体的方法。考察了流动相中有机改性剂的种类和比例、碱性改性剂的种类和柱温对对映体分离的影响。维格列汀在异丙醇为改性剂的条件下获得较高的分离度(R_s=4.74),而磷酸西他列汀以乙醇为改性剂可获得较好的分离(R_s=6.41)。热力学  (本文共89页) 本文目录 | 阅读全文>>

河北大学
河北大学

已知手性药物绝对构型鉴定及其相关衍生物合成与活性研究

目前,威胁人类生命健康的疑难病繁多。因此新药研究已成为药学科学研究领域的重要任务。众所周知新药的研发是一个长期且复杂的过程,投资巨大,风险高。与此同时,研究人员调转方向开展了“老药新用”的探索,所谓的“老药”,其药动学及安全性资料已知。因此,开发其新用途,可以大大节约研发成本和缩短周期。这也是药物研发中快捷、有效的策略之一。在这些老药中,不少手性药物是以外消旋体的形式给药,但对手性药物而言,不同对映体可能存在不同的生物活性。因此,外消旋体手性药物的手性拆分、结构鉴定和不同对映体的生物活性检测就成为研究的热点之一。本论文利用高效液相技术,采用手性固定相法(纤维素及直链淀粉键合型手性柱(IA、IC、ID)及纤维素涂覆型手性柱(OD-H)对20种手性药物进行手性拆分,考察考察了流动相组成、柱温及流速对其拆分的影响。最终成功的拆分了15种手性药物。之后利用理论方法计算了旋光(OR)、旋光色散(ORD)、电子圆二色谱(ECD)及矩阵模型的...  (本文共98页) 本文目录 | 阅读全文>>

《现代医药卫生》2007年06期
现代医药卫生

手性药物及其开发与应用

随着人们对手性药物认识的不断深入,手性药物的市场逐年扩大,手性药物的研究目前已成为国际新药研究的新方向之一,各国...  (本文共2页) 阅读全文>>

《中国误诊学杂志》2006年07期
中国误诊学杂志

何谓手性药物?

自然界有许多分子恰如人的左手和右手,组成成分完全相同、结构上却成镜像对称,这一属性被人们形象地称为“手性...  (本文共1页) 阅读全文>>

《化学进展》2002年02期
化学进展

手性药物的化学与生物学研究

手性是自然界的本质属性之一。在自然界中有许多分子常具有相互呈镜象但不能重叠的两种结构形式 ,这两种形式的...  (本文共3页) 阅读全文>>

《药学学报》1999年11期
药学学报

国家新药开发工程技术研究中心手性药物放大实验室对外开放服务

国家新药开发工程技术研究中心是经前国家科委批准,由科技部、卫生部、中国医学科学院和药物研究所共同支持兴...  (本文共1页) 阅读全文>>