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三氟甲基嘧啶磺酰脲的合成与除草活性研究

磺酰脲类除草剂是近年开发的一类超高效、广谱、低毒和高选择性除草剂,用量以克/公顷计,打破了传统除草剂的用药界限,使除草剂的发展进入超高效时代。此类化合物的结构由三部分组成:芳环、脲桥和杂环。其中杂环部分常为嘧啶环或均三嗪环。目前报道的嘧啶环取代基团多为烷基、烷氧基、卤素原子、氟甲氧基团等,含三氟甲基基团的嘧啶环化合物报道较少,且合成方法多为先合成嘧啶环,再用氟化剂氟化。本文将三氟甲基直接引入嘧啶环,设计并合成了七个含有三氟甲基的嘧啶磺酰脲除草剂。首先以三氟乙酰乙酸乙酯与盐酸胍为原料,经缩合环化、氯化、甲氧基化、胺化合成了五种2-氨基-6-三氟甲基嘧啶中间体(Ⅰ),其中4-位取代基分别为羟基、氯、甲氧基、甲胺基、二甲胺基;此外在N_2保护下,以邻位或对位取代的苯磺酰胺与草酰氯反应,制得相应的异氰酸酯,然后Ⅰ与邻位或对位取代的苯磺酰异氰酸酯亲核加成反应,合成了七种苯环和嘧啶环上含有不同取代基的磺酰脲类化合物(Ⅱ)。Ⅰ和Ⅱ中共有六个化  (本文共78页) 本文目录 | 阅读全文>>

《高等学校化学学报》2010年01期
高等学校化学学报

新(4′-三氟甲基嘧啶基)-2-苯磺酰脲衍生物的合成及生物活性

以单取代苯磺酰脲除草剂NK92825和NK94827为基础,将三氟甲基引入嘧啶环中,设计合成了...  (本文共4页) 阅读全文>>

《化学世界》2019年12期
化学世界

7-溴-5-三氟甲基喹啉及其异构体的合成

7-溴-5-三氟甲基喹啉及其异构体是医药中间体,但与其相关的合成报道较少。以3-溴-5-三氟甲基苯胺为...  (本文共6页) 阅读全文>>

《山东化工》2017年07期
山东化工

2-氨基-3-氯-5-三氟甲基吡啶的制备方法

以2,3-二氯-5-三氟甲基吡啶或2-氟-3-氯-5-三氟甲基吡啶作为原料,与乙酰胺...  (本文共3页) 阅读全文>>

《广东化工》2015年23期
广东化工

2-碘-5-三氟甲基吡啶的合成

提出一种合成2-碘-5-三氟甲基吡啶的优化方法。以2-羟基-3=氯-5-三氟甲基吡...  (本文共2页) 阅读全文>>

《精细与专用化学品》2014年12期
精细与专用化学品

芳香化合物三氟甲基化研究进展

三氟甲基芳香化合物在医药、农药和有机材料等领域有着广泛的应用。向芳香分子中引入三氟甲基的方法...  (本文共11页) 阅读全文>>

《有机氟工业》2012年01期
有机氟工业

氟、氯代三氟甲基吡啶反应活性比较

对比了氯代三氟甲基吡...  (本文共2页) 阅读全文>>